Фармакология

Москва

ИНФРА-М

202ФАРМАКОЛОГИЯ

УЧЕБНИК

Допущено 

Министерством здравоохранения РФ 

в качестве учебника для учащихся медицинских

и фармацевтических вузов и факультетов 

Под редакцией академика В.И. Петрова

М.Д. ГАЕВЫЙ
Л.М. ГАЕВАЯ

Г 12

УДК 615(075.8)
ББК 52.81я73

Г 12

Гаевый М.Д.

Фармакология : учебник / М.Д. Гаевый, Л.М. Гаевая ; под 

ред. акад. В.И. Петрова. —  Москва : ИНФРА-М, 2023. — 
454 с. — (Высшее образование). — DOI 10.12737/8237.

ISBN 978-5-16-009135-8 (print)
ISBN 978-5-16-102969-5 (online)

Первая часть учебника посвящена общим закономерностям фармако
кинетики и фармакодинамики, а также обсуждаются вопросы побочного 
и токсического действия лекарственных веществ.

Вторая часть учебника включает вопросы частной фармакологии и рас
пределена по главам в соответствии с принятой в фармакологии классификацией лекарственных средств. В большинстве глав приводятся краткие 
сведения о патогенезе заболеваний, при лечении которых используются 
определенные группы лекарственных средств. В разделе «Общая рецептура» 
изложены правила выписки рецептов на различные лекарственные формы.

Учебник написан в соответствии с программой, утвержденной 

Министерством здравоохранения РФ, и предназначен для студентов фармацевтических вузов и факультетов.

УДК 615(075.8)

ББК 52.81я73

ISBN 978-5-16-009135-8 (print)
ISBN 978-5-16-102969-5 (online) 
© Гаевый М.Д., Гаевая Л.М., 2015

А в т о р ы:

М.Д. Гаевый, д-р мед. наук, академик МАН, профессор кафедры фар
мации факультета последипломного образования Пятигорского медико-фармацевтического института — филиала государственного бюджетного образовательного учреждения высшего профессионального 
образования «Волгоградский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации;

Л.М. Гаевая, д-р фармацевт. наук, ведущий научный сотрудник ФГБНУ 

«НИИ фармакологии имени В.В. Закусова»

Авторский коллектив
Гаевый Михаил Дмитриевич — академик МАН, доктор медицинских 

наук, профессор кафедры фармации ГБОУ ВПО Пятигорской ГФА, 
заслуженный деятель науки РФ

Гаевая Людмила Михайловна — доктор фармацевтических наук, 

ведущий научный сотрудник ФГБУ «НИИ фармакологии имени 
В.В. Закусова» РАМН.

Под редакцией академика РАМН В.И. Петрова.

Список сокращений
АГ 
— 
артериальная гипертония

АД 
— 
артериальное давление

АКТГ — 
адренокортикотропный гормон

АПФ 
— 
ангиотензинпревращающий фермент

БА 
— 
бронхиальная астма

ГАМК — 
гамма-аминомасляная кислота

ДОФА — 
диоксифенилаланин

ДПК 
— 
двенадцатиперстная кишка

ЖКТ 
— 
желудочно-кишечный тракт

ИБС 
— 
ишемическая болезнь сердца

МАО 
— 
моноаминооксидаза

ЛПВП — 
липопротеиды высокой плотности

ЛПНП — 
липопротеиды низкой плотности

ЛС 
— 
лекарственное средство

НПВС — 
нестероидные противовоспалительные средства

ПЖ 
— 
поджелудочная железа

РАС 
— 
ренин-ангиотензиновая система

ССС 
— 
сердечно-сосудистая система

СТГ 
— 
соматотропный гормон

ФСГ 
— 
фолликулостимулирующий гормон

цАМФ — 
циклический аденозиномонофосфат

ЦНС 
— 
центральная нервная система

ЭКГ 
— 
электрокардиограмма

ПредиСловие

Предлагаемый учебник предназначен для студентов фармацевти
ческих вузов и факультетов.

Учебник содержит раздел общей и частной фармакологии, список 

препаратов и приложение.

Во введении дан краткий исторический очерк развития фармако
логии, указано ее место среди медико-биологических и фармацевтических дисциплин в системе фармацевтического образования.

В разделе, посвященном общей фармакологии, представлены ос
новные закономерности взаимодействия лекарственных средств с организмом, освещены общие вопросы фармакокинетики, фармакодинамики и хронофармакологии. При рассмотрении вопроса комбинированного применения лекарственных средств и составления 
многокомпонентных прописей представлены основные понятия фармакологической несовместимости.

Раздел «Частная фармакология» в целом построен традиционно, 

однако содержит основные сведения о болезнях и развитии патологических процессов, при которых используется та или иная группа 
лекарственных веществ. Кроме того, все медицинские термины интерпретируются по ходу изложения материала.

Авторы рассчитывают на объективную критику и пожелания сту
дентов, провизоров и фармакологов. Все критические замечания 
и пожелания будут приняты с глубокой признательностью.

введение

 
роль и зАдАчи фАрмАкологии в СиСтеме 
фАрмАцевтичеСкого обрАзовАния, ее Связь 
С другими диСциПлинАми

Фармакология — это наука о взаимодействии лекарств с организмом 

и о путях изыскания новых лекарственных средств (ЛС). В дословном 
переводе с греческого языка слово «фармакология» означает учение 
о лекарстве (pharmakon — лекарство, logos — учение, слово).

Фармакология изучает лекарства в различных аспектах: фармако
динамическом, фармакокинетическом, фармакотерапевтическом, 
токсикологическом и т.д.

Фармакодинамика изучает специфическое действие лекарств на 

организм, механизмы и особенности этого действия.

Фармакокинетика исследует процессы всасывания лекарств в кровь, 

их распределение, метаболизм, длительность пребывания в организме и пути выделения из организма.

Фармакотерапия изучает лечебные качества лекарств при различ
ных заболеваниях, определяет дозы и схемы их применения.

Фармакопрофилактика занимается вопросами предупреждения 

болезней с помощью лекарственных препаратов.

Лекарственная токсикология изучает токсическое действие лекарств 

на организм, разрабатывает методы предупреждения и лечения отравлений лекарственными веществами.

Фармакология играет ведущую роль в изыскании и апробации но
вых ЛС, их биологической стандартизации, разработке оптимальных 
лекарственных форм для реализации эффективного лечения.

Фармакология необходима провизору прежде всего для органи
зации лекарственного обеспечения населения необходимыми ЛС. 
Поскольку провизор в своей профессиональной деятельности встречается с огромным количеством названий ЛС и их синонимов, необходимо прежде всего усвоить их классификацию. Для этого важно выработать навыки по работе с различной справочной литературой по фармакологии и фармации, с аннотациями о ЛС, а также 
ориентироваться в медицинских справочниках по нозологии (болезням).

Фармакология помогает провизору обобщать информацию о тра
диционных и новых ЛС, поступающих на фармацевтический рынок, 
и доводить ее до сведения врачей, аптечных работников и населения.

При изучении курса фармакологии студент должен выработать 

умение:

 
• ориентироваться в номенклатуре ЛС, распределять их по фарма
кологическим, химическим и фармакотерапевтическим группам;

 
• аргументировать возможности замены отсутствующего препарата 

на другой с аналогичной активностью, при этом согласовать вопрос о замене с врачом, выписавшим рецепт;

 
• контролировать и корректировать правильность выписывания 

рецепта;

 
• давать советы населению о рациональном приеме ЛС и обращении 

с ними, а также о вреде самолечения, токсикомании и наркомании.
В практической деятельности провизор и врач осуществляют ра
циональную и эффективную фармакотерапию. В этом взаимодействии 
провизор является консультантом врача и больного в вопросах лекарствоведения. На основе методов сравнительного анализа ЛС по 
аннотации провизор проводит их оценку. Поэтому фармакология 
становится частью фармацевтического маркетинга с учетом экономических возможностей пациента.

Изучение фармакологии включает обязательные понятия и знание 

функциональных систем, с которыми взаимодействует препарат, характер влияния ЛС на эти системы, механизмы действия ЛС на органном, клеточном, молекулярном и субмолекулярном уровнях.

Поэтому изучение фармакологии базируется на определенных 

познаниях студентов в области химии, фармации, биологии, физиологии, биохимии и патофизиологии. Интеграция знаний этих дисциплин дает возможность провизору профессионально решать целый 
ряд вопросов практической фармации. Кроме того, знания фармакологии дают возможность провизорам активно участвовать в изыскании 
и научном исследовании новых ЛС и их внедрении в медицину.

Совершенно очевидно, что всестороннее изучение ЛС возможно 

только в тесном сотрудничестве фармацевтов, врачей, химиков, биологов и других специалистов.

 
крАткАя иСтория рАзвития фАрмАкологии

История применения ЛС является одной из самых древних. Еще 

первобытные люди предпринимали попытки поиска растений, способных облегчить страдания больного.

В течение многих столетий поиск, приготовление и применение 

лечебных средств проводились эмпирически. Только в IX в. арабами 
были предприняты попытки систематизации использовавшихся в то 
время препаратов, и были созданы специальные книги, явившиеся 
прообразом современных фармакопей.

В Европе первая печатная фармакопея была издана в Италии 

в XV в., затем фармакопеи появились в XVII в. в Англии и Франции, 
в XVIII в. в России и в XIX в. — в США.

В течение XX в. фармакология постепенно обогащается новыми 

открытиями, и в медицинскую практику систематически внедряются 
новые препараты.

Так, 20–30-е годы XX в. оказались знаменательными получением 

инсулина, сульфаниламидных препаратов, и была выявлена гипотензивная активность препаратов раувольфии.

В 40-е годы были открыты антибиотики (пенициллин, хлор-тет
рациклин, стрептомицин), выделен кристаллический витамин В12, 
началось изучение противоопухолевых свойств азотистых ипритов.

Значительный прогресс в психиатрии и невропатологии связан 

с открытием в 50-е годы целого ряда психотропных средств (аминазин, 
галоперидол, диазепам, резерпин, ингибиторы МАО, мепробамат, 
имипрамин), новых антибиотиков (левомицетин, нистатин, гризеофульвин), антиадренергических средств (β-адреноблокаторы и симпатолитики), противоопухолевых (сарколизин, допан) и др.

60-е и 70-е годы ознаменовались открытием блокаторов гистами
новых рецепторов, кальциевых каналов, ангиотензиновых рецепторов 
и ингибиторов АПФ, новых антигипертензивных средств (метилдофа, 
празозин) и НПВС (индометацин, диклофенак натрий), а также противовирусных препаратов и ингибиторов биосинтеза холестерина 
(статины).

В 80-е годы был сделан ряд открытий (активаторы калиевых кана
лов, ингибиторы протонового насоса, эндотелиальный релаксирующий фактор, блокаторы лейкотриеновых рецепторов), послуживших 
внедрению новых ЛС. Особенно важным событием явилось биотехнологическое получение инсулина человека.

В 90-е годы произошли новые открытия в получении рекомбинант
ных колониестимулируюших факторов, созданы непептидные блокаторы ангиотензиновых рецепторов для лечения гипертонической 
болезни, открыта роль NО в действии нитроглицерина и натрия нитропруссида, произведен синтез ингибиторов NO-синтетазы, новых 
противорвотных средств — блокаторов серотониновых рецепторов. 
Появились новые антибиотики — цефалоспорины и многие другие 
препараты.

Созданы гипотензивные препараты, взаимодействующие избира
тельно с имидазолиновыми рецепторами (моксонидин). Открыта 
новая группа противовоспалительных средств, избирательно ингибирующих фермент ЦОГ-2. Получены препараты, влияющие на систему лейкотриенов: ингибиторы 5-липоксигеназа и блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зилеутон, зафирлукаст).

Для развития отечественной фармакологии большое значение 

имели реформы Петра I, послужившие началу зарождения фармацевтической промышленности в России.

Первые руководства по лекарствоведению были написаны в Рос
сии Н.М. Максимович-Амбодиком и А.П. Нелюбиным в конце XVIII 
и в начале XIX в. Развитию фармакологической науки способствовали 
достижения химии и физиологии XIX в. Среди фармакологических 
исследований того времени важное значение имели работы А.А. Соколовского, посвященные изучению действия лекарственных веществ 
на нервную систему, и труды В.И. Дыбковского по изучению действия 
лекарств на сердечно-сосудистую систему (ССС).

Огромное значение для развития отечественной фармакологии 

имели открытия И.П. Павлова в области физиологии ССС и его учение об условных рефлексах. Роль И.П. Павлова в развитии фармакологии очень велика еще и потому, что он был не только физиологом, 
но и фармакологом. Под его руководством и при непосредственном 
участии в клинике С.П. Боткина были исследованы многие лекарственные растения (горицвет, ландыш, строфант, лобелия и др.). В течение пяти лет И.П. Павлов заведовал кафедрой фармакологии Военно-медицинской академии и создал крупную школу отечественных 
фармакологов. После И.П. Павлова эту же кафедру возглавил Н.П. Кравков и руководил ею в течение 25 лет. Н.П. Кравков является основоположником современной отечественной фармакологии.

Среди проблем, которыми занимался Н.П. Кравков, важное зна
чение имеют вопросы общей фармакологии. Его идеи о связи между 
химическим строением вещества и его фармакологическим действием 
стали в настоящее время основой в деле целенаправленного синтеза 
новых ЛС.

Изучая действие лекарственных веществ в условиях искусственно 

вызванных патологических состояний, Н.П. Кравков создал новое 
направление в развитии экспериментальной фармакологии. Предложения Н.П. Кравкова применять нелетучие наркотические вещества 
в качестве базисных наркотиков легли в основу современных принципов обезболивания.

Большой научный кругозор и педагогический опыт Н.П. Кравкова 

нашли отражение в его руководстве «Основы фармакологии», по которому училось несколько поколений медицинских работников.

Большой вклад в дальнейшее развитие отечественной фармаколо
гии внесли многие ученики и последователи Н.П. Кравкова: М.П. Николаев, А.И. Кузнецов, Н.В. Вершинин, С.В. Аничков, А.И. Черкес, 
В.В. Закусов, А.В. Вальдман, М.Д. Машковский, Д.А. Харкевич, 
П.В. Сергеев, В.М. Кукес, С.Б. Середенин и др.

Учеными нашей страны — академиками РАМН Д.А. Харкевичем 

и В.Г. Кукесом, профессорами А.Н. Кудриным, И.В. Марковой и со

авт. изданы новые профилизированные учебники по фармакологии 
и клинической фармакологии (для студентов различных факультетов 
медицинских и фармацевтических вузов).

В нашей стране организован ряд крупных научно-исследователь
ских фармакологических и химико-фармацевтических учреждений, 
в которых проводится большая плодотворная работа по изучению 
и изысканию новых ЛС.

Многие ценные препараты были созданы в Институте фармаколо
гии РАМН, центре по химии ЛС — Всероссийском научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте (ЦХЛС — ВНИХФИ) 
и его филиалах, Всероссийском научно-исследовательском институте 
антибиотиков (ВНИИА) и других учреждениях. Большая работа в этом 
направлении проводится на многочисленных кафедрах медицинских 
и фармацевтических вузов.

 
оСновные рАзделы фАрмАкологии

Фармакологию подразделяют на общую и частную. Общая фар
макология изучает общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с живыми организмами, включая вопросы фармакодинамики и фармакокинетики ЛС.

В частной фармакологии обсуждаются конкретные ЛС, система
тизированные в отдельные разряды, классы, группы и подгруппы. 
Для основных препаратов рассматриваются вопросы фармакодинамики, фармакокинетики и приводятся сведения о показаниях к их 
применению и возможных побочных эффектах.

Важным разделом фармакологии является токсикология — наука 

о токсическом действии веществ на организм, прежде всего ЛС, поэтому ее можно назвать лекарственной токсикологией. По данным 
литературы, в клиниках на каждые шесть назначений ЛС приходится 
одно неправильное (ошибка в дозировании, несоблюдении сроков 
и правил хранения ЛС и др.). В амбулаторных условиях отравление 
лекарственными препаратами значительно возрастает за счет самолечения и преднамеренных случаев отравления. В связи с этим возникает большая ответственность не только перед врачом, но и провизором в отношении эффективной помощи пострадавшим. В подобных случаях провизор, вооруженный знаниями фармацевтической 
химии и технологии лекарств, может оказать неоценимую помощь 
врачу в подборе наиболее эффективного противоядия (антидота).

Раздел лекарственной рецептуры является важной частью фарма
кологии, поскольку посредством рецепта происходит тесный контакт 
между врачом и провизором. В этом процессе большая ответственность 
возлагается на провизора, и ему дано право контроля правильности 
выписывания рецептов.

Пути СоздАния и внедрения новых лекАрСтвенных 
СредСтв

Создание новых ЛС обычно начинается исследованиями химиков, 

фармакогностов и фармакологов, поэтому их творческое сотрудничество в этих вопросах абсолютно необходимо, хотя аспекты химического синтеза различны:

 
• направленный синтез — воспроизведение биологически активных 

соединений, модификация молекул биологически активных веществ; создание антиметаболитов, пролекарств и многих других 
компонентов;

 
• эмпирический путь — случайные находки, скрининг;

 
• многие лекарственные препараты получены из лекарственного 

сырья животного и растительного происхождения, а также продуктов жизнедеятельности микроорганизмов.
В последнее время внедрен биотехнологический метод (клеточная 

и генная инженерия) создания лекарственных веществ.

Один из основных путей направленного синтеза заключается в вос
произведении физиологически активных веществ, образующихся 
в живом организме. Таким путем созданы гормоны, простагландины, 
ферменты и другие биологически активные соединения.

Химическая модификация соединений с известной биологической 

активностью дает возможность создавать новые препараты, отличающиеся от известных большей активностью и меньшей токсичностью.

Поиск антагонистов естественных метаболитов (антиметаболитов) 

позволил в свое время получить новые ЛС — сульфаниламиды, сходные по строению с парааминобензойной кислотой, необходимой для 
жизнедеятельности микроорганизмов.

Решение одной из основных проблем фармакологии — изучение 

зависимости между химическим строением веществ и их биологической активностью — позволяет проводить целенаправленный синтез 
новых ЛС.

В последние годы при целенаправленном синтезе ЛС за основу 

берут не биологически активное вещество, как это делалось ранее, 
а субстрат, с которым оно взаимодействует (рецептор, фермент и т.п.).

Компьютерная техника позволяет получить данные о свойствах 

молекул и моделировать их структуру. Это дает четкое представление 
о структуре не только всей молекулы субстрата, но и ее активных центров, взаимодействующих с лигандами.

Особый интерес для медицинской практики представляет создание 

так называемых пролекарств. Они могут представлять собой комплексы «вещество-носитель — активное вещество» или являются биопрекурсорами. В первом варианте главным мотивом является направленный транспорт «активного вещества» «веществом-носителем»