Фармакология

Москва
ИНФРА-М
2020

ФАРМАКОЛОГИЯ

УЧЕБНИК

Допущено 
Министерством здравоохранения РФ 
в качестве учебника для учащихся медицинских
и фармацевтических вузов и факультетов 

Под редакцией академика В.И. Петрова

М.Д. ГАЕВЫЙ
Л.М. ГАЕВАЯ

Г 12

УДК 615(075.8)
ББК 52.81я73
Г 12

Гаевый М.Д.
Фармакология : учебник / М.Д. Гаевый, Л.М. Гаевая ; под 
ред. акад. В.И. Петрова. —  Москва : ИНФРА-М, 2020. — 
454 с. — (Высшее образование). — DOI 10.12737/8237.

ISBN 978-5-16-009135-8 (print)
ISBN 978-5-16-102969-5 (online)

Первая часть учебника посвящена общим закономерностям фармакокинетики и фармакодинамики, а также обсуждаются вопросы побочного 
и токсического действия лекарственных веществ.
Вторая часть учебника включает вопросы частной фармакологии и распределена по главам в соответствии с принятой в фармакологии классификацией лекарственных средств. В большинстве глав приводятся краткие 
сведения о патогенезе заболеваний, при лечении которых используются 
определенные группы лекарственных средств. В разделе «Общая рецептура» 
изложены правила выписки рецептов на различные лекарственные формы.
Учебник написан в соответствии с программой, утвержденной 
Министерством здравоохранения РФ, и предназначен для студентов фармацевтических вузов и факультетов.

УДК 615(075.8)
ББК 52.81я73

ISBN 978-5-16-009135-8 (print)
ISBN 978-5-16-102969-5 (online) 
© Гаевый М.Д., Гаевая Л.М., 2015

А в т о р ы:

М.Д. Гаевый, д-р мед. наук, академик МАН, профессор кафедры фармации факультета последипломного образования Пятигорского медико-фармацевтического института — филиала государственного бюджетного образовательного учреждения высшего профессионального 
образования «Волгоградский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации;
Л.М. Гаевая, д-р фармацевт. наук, ведущий научный сотрудник ФГБНУ 
«НИИ фармакологии имени В.В. Закусова»

Авторский коллектив
Гаевый Михаил Дмитриевич— академик МАН, доктор медицинских 

наук, профессор кафедры фармации ГБОУ ВПО Пятигорской ГФА, 
заслуженный деятель науки РФ

Гаевая Людмила Михайловна — доктор фармацевтических наук, 

ведущий научный сотрудник ФГБУ «НИИ фармакологии имени 
В.В. Закусова» РАМН.

Под редакцией академика РАМН В.И. Петрова.

Список сокращений
АГ
—
артериальная гипертония

АД
—
артериальное давление

АКТГ
—
адренокортикотропный гормон

АПФ
—
ангиотензинпревращающий фермент

БА
—
бронхиальная астма

ГАМК —
гамма-аминомасляная кислота

ДОФА —
диоксифенилаланин

ДПК
—
двенадцатиперстная кишка

ЖКТ
—
желудочно-кишечный тракт

ИБС
—
ишемическая болезнь сердца

МАО
—
моноаминооксидаза

ЛПВП —
липопротеиды высокой плотности

ЛПНП —
липопротеиды низкой плотности

ЛС
—
лекарственное средство

НПВС —
нестероидные противовоспалительные средства

ПЖ
—
поджелудочная железа

РАС
—
ренин-ангиотензиновая система

ССС
—
сердечно-сосудистая система

СТГ
—
соматотропный гормон

ФСГ
—
фолликулостимулирующий гормон

цАМФ —
циклический аденозиномонофосфат

ЦНС
—
центральная нервная система

ЭКГ
—
электрокардиограмма

ПредиСловие

Предлагаемый учебник предназначен для студентов фармацевти
ческих вузов и факультетов.

Учебник содержит раздел общей ичастной фармакологии, список 

препаратов и приложение.

Во введении дан краткий исторический очерк развития фармако
логии, указано ее место среди медико-биологических и фармацевтических дисциплин в системе фармацевтического образования.

В разделе, посвященном общей фармакологии, представлены ос
новные закономерности взаимодействия лекарственных средств сорганизмом, освещены общие вопросы фармакокинетики, фармакодинамики ихронофармакологии. При рассмотрении вопроса комбинированного применения лекарственных средств и составления 
многокомпонентных прописей представлены основные понятия фармакологической несовместимости.

Раздел «Частная фармакология» в целом построен традиционно, 

однако содержит основные сведения о болезнях и развитии патологических процессов, при которых используется та или иная группа 
лекарственных веществ. Кроме того, все медицинские термины интерпретируются по ходу изложения материала.

Авторы рассчитывают на объективную критику и пожелания сту
дентов, провизоров и фармакологов. Все критические замечания 
и пожелания будут приняты с глубокой признательностью.

введение

 
роль и зАдАчи фАрмАкологии в СиСтеме 
фАрмАцевтичеСкого обрАзовАния, ее Связь 
С другими диСциПлинАми

Фармакология— это наука овзаимодействии лекарств сорганизмом 

и о путях изыскания новых лекарственных средств (ЛС). Вдословном 
переводе с греческого языка слово «фармакология» означает учение 
о лекарстве (pharmakon — лекарство, logos — учение, слово).

Фармакология изучает лекарства в различных аспектах: фармако
динамическом, фармакокинетическом, фармакотерапевтическом, 
токсикологическом и т.д.

Фармакодинамика изучает специфическое действие лекарств на 

организм, механизмы и особенности этого действия.

Фармакокинетика исследует процессы всасывания лекарств вкровь, 

их распределение, метаболизм, длительность пребывания в организме и пути выделения из организма.

Фармакотерапия изучает лечебные качества лекарств при различ
ных заболеваниях, определяет дозы и схемы их применения.

Фармакопрофилактика занимается вопросами предупреждения 

болезней с помощью лекарственных препаратов.

Лекарственная токсикология изучает токсическое действие лекарств 

на организм, разрабатывает методы предупреждения и лечения отравлений лекарственными веществами.

Фармакология играет ведущую роль в изыскании и апробации но
вых ЛС, их биологической стандартизации, разработке оптимальных 
лекарственных форм для реализации эффективного лечения.

Фармакология необходима провизору прежде всего для органи
зации лекарственного обеспечения населения необходимыми ЛС. 
Поскольку провизор в своей профессиональной деятельности встречается с огромным количеством названий ЛС и их синонимов, необходимо прежде всего усвоить их классификацию. Для этого важно выработать навыки по работе с различной справочной литературой по фармакологии и фармации, с аннотациями о ЛС, а также 
ориентироваться в медицинских справочниках по нозологии (болезням).

Фармакология помогает провизору обобщать информацию отра
диционных и новых ЛС, поступающих на фармацевтический рынок, 
и доводить ее до сведения врачей, аптечных работников и населения.

При изучении курса фармакологии студент должен выработать 

умение:
• ориентироваться в номенклатуре ЛС, распределять их по фарма
кологическим, химическим и фармакотерапевтическим группам;

• аргументировать возможности замены отсутствующего препарата 

на другой с аналогичной активностью, при этом согласовать вопрос о замене с врачом, выписавшим рецепт;

• контролировать и корректировать правильность выписывания 

рецепта;

• давать советы населению о рациональном приеме ЛС и обращении 

с ними, а также о вреде самолечения, токсикомании и наркомании.
В практической деятельности провизор и врач осуществляют ра
циональную иэффективную фармакотерапию. Вэтом взаимодействии 
провизор является консультантом врача и больного в вопросах лекарствоведения. На основе методов сравнительного анализа ЛС по 
аннотации провизор проводит их оценку. Поэтому фармакология 
становится частью фармацевтического маркетинга с учетом экономических возможностей пациента.

Изучение фармакологии включает обязательные понятия и знание 

функциональных систем, с которыми взаимодействует препарат, характер влияния ЛС на эти системы, механизмы действия ЛС на органном, клеточном, молекулярном и субмолекулярном уровнях.

Поэтому изучение фармакологии базируется на определенных 

познаниях студентов в области химии, фармации, биологии, физиологии, биохимии и патофизиологии. Интеграция знаний этих дисциплин дает возможность провизору профессионально решать целый 
ряд вопросов практической фармации. Кроме того, знания фармакологии дают возможность провизорам активно участвовать визыскании 
и научном исследовании новых ЛС и их внедрении в медицину.

Совершенно очевидно, что всестороннее изучение ЛС возможно 

только в тесном сотрудничестве фармацевтов, врачей, химиков, биологов и других специалистов.

 
крАткАя иСтория рАзвития фАрмАкологии

История применения ЛС является одной из самых древних. Еще 

первобытные люди предпринимали попытки поиска растений, способных облегчить страдания больного.

В течение многих столетий поиск, приготовление и применение 

лечебных средств проводились эмпирически. Только в IX в. арабами 
были предприняты попытки систематизации использовавшихся в то 
время препаратов, и были созданы специальные книги, явившиеся 
прообразом современных фармакопей.

В Европе первая печатная фармакопея была издана в Италии 

в XV в., затем фармакопеи появились в XVII в. в Англии и Франции, 
в XVIII в. в России и в XIX в. — в США.

В течение XX в. фармакология постепенно обогащается новыми 

открытиями, и в медицинскую практику систематически внедряются 
новые препараты.

Так, 20–30-е годы XX в. оказались знаменательными получением 

инсулина, сульфаниламидных препаратов, ибыла выявлена гипотензивная активность препаратов раувольфии.

В 40-е годы были открыты антибиотики (пенициллин, хлор-тет
рациклин, стрептомицин), выделен кристаллический витамин В12, 
началось изучение противоопухолевых свойств азотистых ипритов.

Значительный прогресс в психиатрии и невропатологии связан 

соткрытием в50-е годы целого ряда психотропных средств (аминазин, 
галоперидол, диазепам, резерпин, ингибиторы МАО, мепробамат, 
имипрамин), новых антибиотиков (левомицетин, нистатин, гризеофульвин), антиадренергических средств (β-адреноблокаторы и симпатолитики), противоопухолевых (сарколизин, допан) и др.

60-е и 70-е годы ознаменовались открытием блокаторов гистами
новых рецепторов, кальциевых каналов, ангиотензиновых рецепторов 
иингибиторов АПФ, новых антигипертензивных средств (метилдофа, 
празозин) и НПВС (индометацин, диклофенак натрий), а также противовирусных препаратов и ингибиторов биосинтеза холестерина 
(статины).

В 80-е годы был сделан ряд открытий (активаторы калиевых кана
лов, ингибиторы протонового насоса, эндотелиальный релаксирующий фактор, блокаторы лейкотриеновых рецепторов), послуживших 
внедрению новых ЛС. Особенно важным событием явилось биотехнологическое получение инсулина человека.

В 90-е годы произошли новые открытия вполучении рекомбинант
ных колониестимулируюших факторов, созданы непептидные блокаторы ангиотензиновых рецепторов для лечения гипертонической 
болезни, открыта роль NО в действии нитроглицерина и натрия нитропруссида, произведен синтез ингибиторов NO-синтетазы, новых 
противорвотных средств — блокаторов серотониновых рецепторов. 
Появились новые антибиотики — цефалоспорины и многие другие 
препараты.

Созданы гипотензивные препараты, взаимодействующие избира
тельно с имидазолиновыми рецепторами (моксонидин). Открыта 
новая группа противовоспалительных средств, избирательно ингибирующих фермент ЦОГ-2. Получены препараты, влияющие на систему лейкотриенов: ингибиторы 5-липоксигеназа и блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зилеутон, зафирлукаст).

Для развития отечественной фармакологии большое значение 

имели реформы Петра I, послужившие началу зарождения фармацевтической промышленности в России.

Первые руководства по лекарствоведению были написаны в Рос
сии Н.М. Максимович-Амбодиком иА.П. Нелюбиным вконце XVIII 
ив начале XIX в. Развитию фармакологической науки способствовали 
достижения химии и физиологии XIX в. Среди фармакологических 
исследований того времени важное значение имели работы А.А. Соколовского, посвященные изучению действия лекарственных веществ 
на нервную систему, итруды В.И.Дыбковского по изучению действия 
лекарств на сердечно-сосудистую систему (ССС).

Огромное значение для развития отечественной фармакологии 

имели открытия И.П. Павлова в области физиологии ССС и его учение об условных рефлексах. Роль И.П. Павлова в развитии фармакологии очень велика еще и потому, что он был не только физиологом, 
но и фармакологом. Под его руководством и при непосредственном 
участии в клинике С.П. Боткина были исследованы многие лекарственные растения (горицвет, ландыш, строфант, лобелия идр.). Втечение пяти лет И.П. Павлов заведовал кафедрой фармакологии Военно-медицинской академии исоздал крупную школу отечественных 
фармакологов. После И.П. Павлова эту же кафедру возглавил Н.П. Кравков и руководил ею в течение 25 лет. Н.П. Кравков является основоположником современной отечественной фармакологии.

Среди проблем, которыми занимался Н.П. Кравков, важное зна
чение имеют вопросы общей фармакологии. Его идеи о связи между 
химическим строением вещества иего фармакологическим действием 
стали в настоящее время основой в деле целенаправленного синтеза 
новых ЛС.

Изучая действие лекарственных веществ в условиях искусственно 

вызванных патологических состояний, Н.П. Кравков создал новое 
направление вразвитии экспериментальной фармакологии. Предложения Н.П. Кравкова применять нелетучие наркотические вещества 
в качестве базисных наркотиков легли в основу современных принципов обезболивания.

Большой научный кругозор ипедагогический опыт Н.П.Кравкова 

нашли отражение в его руководстве «Основы фармакологии», по которому училось несколько поколений медицинских работников.

Большой вклад вдальнейшее развитие отечественной фармаколо
гии внесли многие ученики ипоследователи Н.П.Кравкова: М.П. Николаев, А.И. Кузнецов, Н.В. Вершинин, С.В. Аничков, А.И. Черкес, 
В.В. Закусов, А.В. Вальдман, М.Д. Машковский, Д.А. Харкевич, 
П.В. Сергеев, В.М. Кукес, С.Б. Середенин и др.

Учеными нашей страны — академиками РАМН Д.А. Харкевичем 

и В.Г. Кукесом, профессорами А.Н. Кудриным, И.В. Марковой и со

авт. изданы новые профилизированные учебники по фармакологии 
и клинической фармакологии (для студентов различных факультетов 
медицинских и фармацевтических вузов).

В нашей стране организован ряд крупных научно-исследователь
ских фармакологических и химико-фармацевтических учреждений, 
в которых проводится большая плодотворная работа по изучению 
и изысканию новых ЛС.

Многие ценные препараты были созданы в Институте фармаколо
гии РАМН, центре по химии ЛС — Всероссийском научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте (ЦХЛС— ВНИХФИ) 
иего филиалах, Всероссийском научно-исследовательском институте 
антибиотиков (ВНИИА) идругих учреждениях. Большая работа вэтом 
направлении проводится на многочисленных кафедрах медицинских 
и фармацевтических вузов.

 
оСновные рАзделы фАрмАкологии

Фармакологию подразделяют на общую и частную. Общая фар
макология изучает общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с живыми организмами, включая вопросы фармакодинамики и фармакокинетики ЛС.

В частной фармакологии обсуждаются конкретные ЛС, система
тизированные в отдельные разряды, классы, группы и подгруппы. 
Для основных препаратов рассматриваются вопросы фармакодинамики, фармакокинетики и приводятся сведения о показаниях к их 
применению и возможных побочных эффектах.

Важным разделом фармакологии является токсикология — наука 

о токсическом действии веществ на организм, прежде всего ЛС, поэтому ее можно назвать лекарственной токсикологией. По данным 
литературы, в клиниках на каждые шесть назначений ЛС приходится 
одно неправильное (ошибка в дозировании, несоблюдении сроков 
и правил хранения ЛС и др.). В амбулаторных условиях отравление 
лекарственными препаратами значительно возрастает за счет самолечения и преднамеренных случаев отравления. В связи с этим возникает большая ответственность не только перед врачом, но и провизором в отношении эффективной помощи пострадавшим. В подобных случаях провизор, вооруженный знаниями фармацевтической 
химии и технологии лекарств, может оказать неоценимую помощь 
врачу в подборе наиболее эффективного противоядия (антидота).

Раздел лекарственной рецептуры является важной частью фарма
кологии, поскольку посредством рецепта происходит тесный контакт 
между врачом ипровизором. Вэтом процессе большая ответственность 
возлагается на провизора, и ему дано право контроля правильности 
выписывания рецептов.

Пути СоздАния и внедрения новых лекАрСтвенных 
СредСтв

Создание новых ЛС обычно начинается исследованиями химиков, 

фармакогностов и фармакологов, поэтому их творческое сотрудничество в этих вопросах абсолютно необходимо, хотя аспекты химического синтеза различны:
• направленный синтез — воспроизведение биологически активных 

соединений, модификация молекул биологически активных веществ; создание антиметаболитов, пролекарств и многих других 
компонентов;

• эмпирический путь — случайные находки, скрининг;
• многие лекарственные препараты получены из лекарственного 

сырья животного и растительного происхождения, а также продуктов жизнедеятельности микроорганизмов.
В последнее время внедрен биотехнологический метод (клеточная 

и генная инженерия) создания лекарственных веществ.

Один из основных путей направленного синтеза заключается в вос
произведении физиологически активных веществ, образующихся 
в живом организме. Таким путем созданы гормоны, простагландины, 
ферменты и другие биологически активные соединения.

Химическая модификация соединений с известной биологической 

активностью дает возможность создавать новые препараты, отличающиеся от известных большей активностью именьшей токсичностью.

Поиск антагонистов естественных метаболитов (антиметаболитов) 

позволил в свое время получить новые ЛС — сульфаниламиды, сходные по строению с парааминобензойной кислотой, необходимой для 
жизнедеятельности микроорганизмов.

Решение одной из основных проблем фармакологии — изучение 

зависимости между химическим строением веществ и их биологической активностью — позволяет проводить целенаправленный синтез 
новых ЛС.

В последние годы при целенаправленном синтезе ЛС за основу 

берут не биологически активное вещество, как это делалось ранее, 
а субстрат, скоторым оно взаимодействует (рецептор, фермент ит.п.).

Компьютерная техника позволяет получить данные о свойствах 

молекул и моделировать их структуру. Это дает четкое представление 
оструктуре не только всей молекулы субстрата, но и ее активных центров, взаимодействующих с лигандами.

Особый интерес для медицинской практики представляет создание 

так называемых пролекарств. Они могут представлять собой комплексы «вещество-носитель — активное вещество» или являются биопрекурсорами. Впервом варианте главным мотивом является направленный транспорт «активного вещества» «веществом-носителем»