Руководство по фармакологии. Часть II. Анальгетики, противовоспалительные, противоаллергические, психотропные, органотропные, антимикробные, синтетические химиотерапевтические средства

Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования «Московский государственный медикостоматологический университет Росздрава»




        РУКОВОДСТВО ПО ФАРМАКОЛОГИИ

        Часть II

Анальгетики, противовоспалительные, противоаллергические, психотропные, органотропные, антимикробные, синтетические химиотерапевтические средства

Под редакцией проф. А.Г Муляра



                       Рекомендуется Учебно-методическим объединением по медицинскому и фармацевтическому образованию вузов России в качестве учебного пособия для студентов, обучающихся по специальности 040100 — Лечебное дело







Москва 2008

ББК 52.81я73+52817.0
Р 85
УДК 615.216.6: 615.11 (075.8)


Муляр А.Г., Тарарина Л.А., Заборовский А.В., Колосов Ю.А., Гасанов М.Т. Руководство по фармакологии. Часть II. Анальгетики, противовоспалительные, противоаллергические, психотропные, органотропные, антимикробные, синтетические химиотерапевтические средства. С тестовыми заданиями. М. 2008. 240 с.

Руководство создано в соответствии с программой по фармакологии и учебником по фармакологии для студентов высших медицинских учебных заведений. В руководство включена информация об анальгетиках, противовоспалительных, противоаллергических, органотропных, антимикробных, противогрибковых и противовирусных средств, списки фармакологических групп и действующих веществ, которым студент должен уметь давать характеристику по единому представленному плану. В руководстве представлены иллюстрации по механизмам действия некоторых групп препаратов. В заключение каждого раздела, в качестве примера, приводятся варианты тестовых заданий. Данная часть руководства является продолжением издания выпущенного в 2007 г.


            Авторский коллектив:
            А.Г Муляр, Л.А. Тарарина, А.В. Заборовский, Ю.А. Колосов, М.Т. Гасанов
            Рецензенты:
            А.Л. Верткин, зав.кафедрой клинической фармакологии и фармакотерапии МГМСУ, заслуженный деятель науки РФ, д.м.н, профессор.
            В.А. Макаров, зав. лабораторией ГНЦ РАМН, д.м.н., профессор.

ISBN 978-5-87317-488-1

© Муляр А.Г., 2008

        СОДЕРЖАНИЕ


Предисловие.............................................7
Список используемых сокращений..........................9
1. АНАЛЬГЕТИКИ, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ И ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСЕИЕ СРЕДСТВА...................11
  1.1. АНАЛЬГЕТИКИ................................11
     1.1.1. Наркотические (опиоидные) анальгетики.13
     1.1.2. Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики...17
  1.2. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА.............23
     1.2.1. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)..............................25
     1.2.2. Стероидные противовоспалительные средства (глюкокортикоиды)............................30
  1.3. ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА..............36
     1.3.1. Ксантины..............................37
     1.3.2. Блокаторы гистаминовых ^-рецепторов...39
2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ФУНКЦИИ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ...............43
  2.1. СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ ЦНС...................43
     2.1.1. Антипсихотические средства (нейролептики)...45
     2.1.2. Анксиолитические средства (транквилизаторы).48
  2.2. СРЕДСТВА, ВОЗБУЖДАЮЩИЕ ЦНС.................52
     2.2.1. Антидепрессанты — ингибиторы обратного нейронального захвата........................54
     2.2.2. Антидепрессанты — ингибиторы МАО......55
     2.2.3. Ноотропные средства...................57
     2.2.4. Психостимуляторы......................59
     2.2.5. Аналептики............................60
3. ОРГАНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА...............................64
  3.1. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕРДЕЧНОСОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ....................................64
     3.1.1. Прямые миотропные спазмолитики........66
     3.1.2. Нитраты...............................68
     3.1.3. Ингибиторы фосфодиэстеразы............70
     3.1.4. Ингибиторы фосфодиэстеразы (продолжение)....72

3

     3.1.5. Сердечные гликозиды (СГ)..............73
     3.1.6. Антагонисты ангиотензиновых рецепторов первого типа.................................75
     3.1.7. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).................................77
     3.1.8. Блокаторы кальциевых каналов............78
   3.2. ДИУРЕТИКИ...................................82
     3.2.1. Диуретики, улучшающие фильтрацию в клубочках................................... 83
     3.2.2. Осмотические диуретики..................85
     3.2.3. Диуретики, ингибиторы карбоангидразы....87
     3.2.4. Петлевые диуретики, действующие в восходящей части петли Генле............................89
     3.2.5. Диуретики, действующие в дистальном извитом канальце петли Генле.........................91
     3.2.6. Антагонисты альдостерона. Калийсберегающие диуретики......................................93
   3.3. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНЦИИ ОРГАНОВ ЖКТ. АНТИСЕКРЕТОРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ...................97
     3.3.1 Ингибиторы протонного насоса.............98
     3.3.2 . Н₂-антигистаминные препараты...........99
   3.4. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ, СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ
   И ФИБРИНОЛИЗ....................................103
     3.4.1. Антикоагулянты прямого типа действия...105
     3.4.2. Антикоагулянты непрямого типа действия.107
     3.4.3. Антиагреганты..........................109
     3.4.4. Фибринолитики..........................111
     3.4.5. Ингибиторы фибринолиза.................112
4. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ОБМЕННЫЕ ПРОЦЕССЫ..................................116
   4.1. ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ.....................116
     4.1.1. Гипогликемические средства. Инсулины...118
     4.1.2. Мужские половые гормоны (МПГ) и стероидные анаболические средства (САС)..................119

4

     4.1.3. Женские половые гормоны. Препараты эстрогенных гормонов. Антиэстрогенные препараты.121
     4.1.4. Женские половые гормоны. Гестагены (прогестагены). Антигестагенные препараты.......124
   4.2. ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА..................129
     4.2.1. Статины (Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы)...131
     4.2.2. Фибраты (Производные фиброевой кислоты)..133
   4.3. ВИТАМИНЫ.....................................137
     4.3.1. Водорастворимые витамины.................139
       Витамин В₁ (тиамин)...........................139
       Витамин В₂ (рибофлавин).......................140
       Витамин В₅ (пантотеновая кислота).............142
       Витамин В₆ (пиридоксин).......................144
       Витамин Вс (фолиевая кислота).................145
       Витамин В₁₂ (цианокобаламин)..................147
       Витамин С (аскорбиновая кислота)..............149
       Витамин Р (рутин).............................151
       Витамин РР (никотиновая кислота)..............152
       Витамин Н (биотин)............................154
     4.3.2. Жирорастворимые витамины.................156
       Витамин А (ретинол)...........................156
       Витамин D (эргокальциферол)...................158
       Витамин Е (токоферол).........................160
       Витамин К.....................................162
5. АНТИБИОТИКИ И СИНТЕТИЧЕСКИЕ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА......................165
   5.1. АНТИБИОТИКИ................................165
     5.1.1. Пенициллины..............................168
     5.1.2. Цефалоспорины............................170
     5.1.3. Карбапенемы..............................172
     5.1.4. Монобактамы..............................174
     5.1.5. Линкозамины..............................175
     5.1.6. Аминогликозиды...........................176
     5.1.7. Тетрациклины.............................178
     5.1.8. Макролиды................................179
     5.1.9. Гликопептиды.............................181

5

   5.2. АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ.........................185
     5.2.1. Сульфаниламиды......................187
     5.2.2. Фторхинолоны........................190
     5.2.3. Нитрофураны.........................191
   5.3. ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА...............195
     5.3.1. Противогрибковые средства группы антибиотиков полиеновой структуры.......................196
     5.3.2. Синтетические противогрибковые средства, производные триазола.......................197
     5.3.3. Синтетические противогрибковые средства, производные имидазола......................198
     5.3.4. Синтетические противогрибковые средства, производные N-метилнафталина...............200
   5.4. ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА................203
     5.4.1. Синтетические противовирусные средства, ингибиторы ДНК-полимеразы. Группа аналогов нуклеозидов................................204
     5.4.2. Синтетические противовирусные средства, ингибиторы обратной транскриптазы группы нуклеозидов.................................205
   5.5. ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА..............210
     5.5.1. Противомалярийные гематошизотропные, гистошизотропные и гамонтотропные средства..211
     5.5.2. Противомалярийные гематошизотропные средства....................................212
Приложение 1. Суточная потребность организма человека в витаминах.......................................216
Приложение 2. Спектр противомикробного действия антибактериальных препаратов....................218
Список терминов.................................223
Алфавитный указатель препаратов.................231
Литература......................................239

6

            ПРЕДИСЛОВИЕ



   В связи с проводящейся реформой высшего профессионального образования в РФ, направленной на дальнейшее повышение престижности российских вузов большое внимание в области общеобразовательных процессов уделяется фундаментальной подготовке будущих специалистов, особенно медицинских работников различного профиля.
   Фундаментальная подготовка врачей, прежде всего, имеет большое значение, поскольку способствует ускоренному развитию медицинской науки, что в свою очередь, существенно влияет на улучшение здоровья нации.
   Объем медицинской научной информации, с которой необходимо знакомить будущих врачей, постоянно увеличивается в геометрической прогрессии. В свою очередь, это требует своевременного оперативного доведения новых знаний до студентов и врачей, что позволит существенно повысить качество подготовки специалистов.
   Всё это относится и к фармакологии, которая является базовой наукой для врачей и интегративно связывает знания, полученные в ходе обучения на теоретических кафедрах: анатомии, биохимии, физиологии, патофизиологии, микробиологии и клинических дисциплин: терапии, хирургии, анестезиологии, инфекционных болезней, психиатрии и др.
   Данный труд создан коллективом кафедры фармакологии Московского Государственного медико-стоматологического университета М3 РФ.
   Руководство написано в соответствии с программой по фармакологии и базовым учебником по фармакологии для студентов высших медицинских учебных заведений.
   Изложенный материал включает классификацию лекарственных средств, их механизмы действия, применение, противопоказания и осложнения.
   Согласно номенклатуре лекарственных средств, все названия препаратов приведены в соответствии с международными непатентованными названиями на русском языке с указанием синонимов.

7

   Перечень лекарственных препаратов, который должен знать студент, составлен в соответствии с Государственным реестром, т.е. все препараты, включенные в руководство имеют Государственную регистрацию на сегодняшний день.
   В заключение каждой главы описания фармакологической группы в качестве примера приведены тесты для оценки уровня полученных знаний.
   Надеемся, что почерпнутые из этого руководства знания окажут значительную помощь студентам в их дальнейшей благородной миссии врачевания.

8

        СПИСОК ИСПОЛЬЗУЕМЫХ СОКРАЩЕНИЙ:


АД — артериальное давление
АЛТ — аланиновая трансаминаза
АМФ — аденозинмонофосфат
АПФ — ангиотензинпревращающий фермент
АСТ — аспартатаминотрансфераза
ATj-R — ангиотензиновый рецептор первого типа
АТФ — аденозинтрифосфат
АФС — антифосфолипидный синдром
БАВ — биологически активные вещества
в/в — внутривенно
ВНС — вегетативная нервная система
ГАМК — гаммааминомасляная кислота
ГБ — гипертоническая болезнь
ГМГ-КоА — Згидрокси-Зметилглютарил-КоА
ГМФ — гуанозинмонофосфат
Гр----грамотрицательные (в отношении микроорганизмов)
Гр+ — грамположительные (в отношении микроорганизмов) ДВС-синдром — диссеминированное внутрисосудистое свертывание ДНК — дезоксирибонуклеиновая кислота
ДС — дыхательная система
ЖКТ — желудочно-кишечный тракт
ИБС — ишемическая болезнь сердца
ИМ — инфаркт миокарда
КА — катехоламины
ЛОГ — липооксигеназа
ЛПВП — липопротеины высокой плотности
ЛПНП — липопротеины низкой плотности
ЛПОНП — липопротеины очень низкой плотности
ЛППП — липопротеины промежуточной плотности
МАО — моноаминооксидаза
МВС — мочевыводящая система
НДП — нижние дыхательные пути
ОРВИ — острая респираторная вирусная инфекция
ПГ — простагландины

9

РАС — ренин-ангиотензиновая система
РНК — рибонуклеиновая кислота
СНС — симпатическая нервная система
ССС — сердечно-сосудистая система
ТГ — триглицериды
ФДЭ — фосфодиэстераза
ХС — холестерин
ХСН — хроническая сердечная недостаточность
ЦНС — центральная нервная система
ЦОГ — циклооксигеназа
ЧМТ — черепно-мозговая травма

10