Лекарственные средства в практике врача
Покупка
Тематика:
Фармакология
Издательство:
Медицинская литература
Год издания: 2010
Кол-во страниц: 1008
Дополнительно
Вид издания:
Справочная литература
Уровень образования:
ВО - Специалитет
ISBN: 978-5-896-77146-3
Артикул: 717849.01.99
Доступ онлайн
В корзину
Во втором издании справочника, подготовленного по самым строгим международным стандартам, приведены систематизированные данные по формам выпуска и применению практически всех лекарственных средств, используемых в современной медицинской практике. Представлены все необходимые сведения о каждом препарате, показания и противопоказания, побочные действия, подробно изложены взаимодействия лекарственных средств, дозировка и применение. Важной особенностью данной книги является то, что она составлена практикующими врачами для своих коллег. Акцент сделан на клиническое применение лекарственных средств в повседневной врачебной деятельности. Книга имеет удобное деление на разделы, соответствующие основным клиническим специальностям, а также подробный предметный указатель, что облегчает доступ специалистов к необходимой информации. В начале каждой главы излагаются особенности применения и дифференцированного назначения лекарственных препаратов при различных патологических состояниях. Для врачей всех специальностей, провизоров, фармакологов, фармацевтов, преподавателей и студентов медицинских вузов и других медицинских работников.
Тематика:
ББК:
УДК:
ОКСО:
- ВО - Специалитет
- 32.05.01: Медико-профилактическое дело
- 33.05.01: Фармация
ГРНТИ:
Скопировать запись
Фрагмент текстового слоя документа размещен для индексирующих роботов.
Для полноценной работы с документом, пожалуйста, перейдите в
ридер.
Лекарственные средства в практике врача В. Ю. Мартов А. Н. Окороков Москва Медицинская литература 2010 Издание второе, переработанное и дополненное
УДК 615.03:614.254 ББК 53.52 М29 Все права защищены. Никакая часть данной книги не может быть воспроизведена в любой форме и любыми средствами без письменного разрешения владельцев авторских прав. Авторы, редакторы и издатели приложили все усилия, чтобы обеспечить точность приведенных в данной книге показаний, побочных реакций и рекомендуемых доз лекарств. Однако эти сведения могут изменяться. Внимательно изучайте сопроводительные инструкции изготовителя по применению лекарственных средств. Мартов В. Ю. Лекарственные средства в практике врача / В. Ю. Мартов, А. Н. Окороков. — 2е изд., перераб. и доп. — М.: Мед. лит., 2010.— 1008 с. ISBN 9785896771463 Во втором издании справочника, подготовленного по самым строгим международным стандартам, приведены систематизированные данные по формам выпуска и применению практически всех лекарственных средств, используемых в современной медицинской практике. Представлены все необходимые сведения о каждом препарате, показания и противопоказания, побочные действия, подробно изложены взаимодействия лекарственных средств, дозировка и применение. Важной особенностью данной книги является то, что она составлена практикующими врачами для своих коллег. Акцент сделан на клиническое применение лекарственных средств в повседневной врачебной деятельности. Книга имеет удобное деление на разделы, соответствующие основным клиническим специальностям, а также подробный предметный указатель, что облегчает доступ специалистов к необходимой информации. В начале каждой главы излагаются особенности применения и дифференцированного назначения лекарственных препаратов при различных патологических состояниях. Для врачей всех специальностей, провизоров, фармакологов, фармацевтов, преподавателей и сту дентов медицинских вузов и других медицинских работников. М29 УДК 615.03:614.254 ББК 53.52 ISBN 9785896771463 ISBN 9789856332244 Сайт издательства в Интернете: www.medlit.biz © изд. Ф. И. Плешков, изд. Б. И. Чернин, 2010
III XVII. Другие средства XVI. Офтальмологические средства XV. Дерматологические средства XIV. Противоопухолевые средства XIII. Средства, влияющие на иммунитет XII. Противоинфекционные средства XI. Гормоны и средства, влияющие на обмен веществ X. Средства, применяемые в акушерстве и гинекологии IX. Урологические средства VIII. Желудочнокишечные средства VII. Средства для лечения заболеваний дыхательных путей VI. Система крови V. Сердечнососудистые средства IV. Средства для инфузионной терапии III. Средства для анестезии II. Средства, применяемые в психиатрии и неврологии I. Обезболивание Алфавитный указатель лекарственных средств
IV Содержание I Обезболивание .................................................................................................................................................................... 1 Глава 1 Наркотические аналгетики ......................................................................................................................................... 3 Наркотические агонисты .................................................................................................................................................. 3 Наркотические агонистыантагонисты и частичные агонисты ........................................................................................ 7 Антагонисты опиатных рецепторов ................................................................................................................................ 10 Глава 2 Центральные аналгетики .......................................................................................................................................... 11 Глава 3 Ненаркотические аналгетики и нестероидные противовоспалительные средства ................................................ 13 Ненаркотические аналгетики (аналгетикиантипиретики) ............................................................................................. 13 Нестероидные противовоспалительные средства .......................................................................................................... 19 НПВС — селективные ингибиторы ЦОГ2 ..................................................................................................................... 30 НПВС для наружного применения.................................................................................................................................. 32 Глава 4 Спазмолитики ........................................................................................................................................................... 33 Мхолинолитические спазмолитики ............................................................................................................................... 33 Миотропные спазмолитики ............................................................................................................................................. 34 Глава 5 Антимигреневые аналгетики ................................................................................................................................... 36 Агонисты 5НТ1 рецепторов ............................................................................................................................................ 37 Эрготамин и его производные ........................................................................................................................................ 39 Другие средства для профилактики мигрени ................................................................................................................. 40 II Средства, применяемые в психиатрии и неврологии ...................................................................................................... 41 Глава 6 Седативные средства. Снотворные средства. Транквилизаторы ............................................................................ 41 Седативные средства ....................................................................................................................................................... 42 Фитопрепараты ............................................................................................................................................................. 42 Бромиды ........................................................................................................................................................................ 43 Комбинированные средства с фенобарбиталом .......................................................................................................... 44 Снотворные средства ...................................................................................................................................................... 44 Бензодиазепины ............................................................................................................................................................ 44 Барбитураты.................................................................................................................................................................. 46 Золпидем, зопиклон и залеплон .................................................................................................................................... 47 Антигистаминные средства........................................................................................................................................... 48 Другие снотворные средства ........................................................................................................................................ 49 Транквилизаторы ............................................................................................................................................................. 49 Бензодиазепины ............................................................................................................................................................ 49 Транквилизаторы других групп ..................................................................................................................................... 55 Глава 7 Антидепрессанты...................................................................................................................................................... 58 Ингибиторы нейронального захвата моноаминов ......................................................................................................... 59 Трициклические антидепрессанты ............................................................................................................................... 59 Тетрациклические антидепрессанты ............................................................................................................................ 62 Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина ........................................................................................... 63 Ингибиторы моноаминоксидазы .................................................................................................................................... 66 Антидепрессанты других групп ....................................................................................................................................... 68 Фитопрепараты ............................................................................................................................................................. 70 Глава 8 Антипсихотические средства ................................................................................................................................... 71 Бензамиды ..................................................................................................................................................................... 82 Атипичные антипсихотические средства ........................................................................................................................ 83 Глава 9 Антиманические средства ........................................................................................................................................ 86 Соли лития ....................................................................................................................................................................... 86 Глава 10 Противосудорожные средства ............................................................................................................................... 88 Бензодиазепины ............................................................................................................................................................ 97 Барбитураты.................................................................................................................................................................. 98 Другие противосудорожные средства ........................................................................................................................... 100 ГАМКподобные средства ........................................................................................................................................... 103 Глава 11 Противорвотные и рвотные средства .................................................................................................................. 105 Антидофаминергические средства ............................................................................................................................... 105 Бензамиды ................................................................................................................................................................... 105 Фенотиазины .............................................................................................................................................................. 108 Бутирофеноны ............................................................................................................................................................ 109 Антигистаминные средства ........................................................................................................................................... 109 Антагонисты серотониновых рецепторов ......................................................................................................................111 Антагонисты рецепторов нейрокинина 1 ......................................................................................................................112 Другие противорвотные средства .................................................................................................................................113 Каннабиноиды ..............................................................................................................................................................113 Гистаминоподобные средства ......................................................................................................................................114
V Средства для вызывания рвоты ......................................................................................................................................114 Глава 12 Антипаркинсонические средства ......................................................................................................................... 115 Дофаминергические средства .......................................................................................................................................116 Леводопа ......................................................................................................................................................................116 Стимуляторы дофаминергической передачи в ЦНС ...................................................................................................118 Селективные ингибиторы МАО .................................................................................................................................. 122 Ингибиторы катехолОметилтрансферазы ................................................................................................................ 123 Антимускариновые средства ......................................................................................................................................... 124 Другие антипаркинсонические средства ...................................................................................................................... 125 Глава 13 Средства для лечения болезни Альцгеймера ....................................................................................................... 126 Холинергические средства ............................................................................................................................................ 126 Глава 14 Ноотропные средства и корректоры мозгового кровообращения ..................................................................... 128 ГАМК и его производные ........................................................................................................................................... 134 Холинергические средства ......................................................................................................................................... 135 Блокаторы кальциевых каналов .................................................................................................................................. 137 Глава 15 Средства для лечения зависимости ...................................................................................................................... 138 Средства для лечения алкогольной зависимости .......................................................................................................... 138 Средства для лечения опиоидной зависимости ............................................................................................................ 140 Средства для лечения никотиновой зависимости ......................................................................................................... 141 Глава 16 Средства для коррекции мышечного тонуса ........................................................................................................ 143 Средства для лечения повышенной спастичности ........................................................................................................ 143 Центральные миорелаксанты ..................................................................................................................................... 143 Ботулотоксины ............................................................................................................................................................. 145 Средства для лечения миастении .................................................................................................................................. 146 Антихолинэстеразные средства .................................................................................................................................. 146 Глава 17 Средства для лечения рассеянного склероза....................................................................................................... 149 III Средства для анестезии ................................................................................................................................................. 150 Глава 18 Средства для премедикации ................................................................................................................................. 150 Холинолитические средства ....................................................................................................................................... 152 Дроперидол ................................................................................................................................................................. 152 Глава 19 Средства для общей анестезии ............................................................................................................................ 153 Ингаляционные средства для общей анестезии ............................................................................................................ 153 Неингаляционные средства для общей анестезии ........................................................................................................ 157 Барбитураты................................................................................................................................................................ 157 Бензодиазепины .......................................................................................................................................................... 158 Антидот бензодиазепинов .......................................................................................................................................... 159 Наркотические аналгетики ......................................................................................................................................... 160 Агонисты a2адренорецепторов .................................................................................................................................. 163 Другие средства для неингаляционного наркоза ....................................................................................................... 163 Миорелаксанты — компоненты общей анестезии........................................................................................................ 166 Деполяризующие миорелаксанты ............................................................................................................................... 167 Недеполяризующие миорелаксанты ........................................................................................................................... 168 Глава 20 Средства для местной анестезии ......................................................................................................................... 171 Местные анестетики ...................................................................................................................................................... 171 Наркотические аналгетики для регионарной анестезии .............................................................................................. 177 Адренергические агонисты для регионарной анестезии .............................................................................................. 178 IV Средства для инфузионной терапии ............................................................................................................................. 180 Глава 21 Кровь, компоненты и препараты крови .............................................................................................................. 180 Цельная кровь ............................................................................................................................................................. 180 Компоненты крови ...................................................................................................................................................... 181 Препараты крови ........................................................................................................................................................ 183 Глава 22 Искусственные коллоидные растворы ................................................................................................................ 184 Декстраны ................................................................................................................................................................... 184 Препараты гидроксиэтилкрахмала ............................................................................................................................. 186 Препараты желатина .................................................................................................................................................. 187 Глава 23 Кристаллоидные солевые растворы .................................................................................................................... 189 Средства для коррекции кислотноосновного состояния ............................................................................................. 194 Кристаллоидные растворы с антигипоксическим действием ....................................................................................... 194 Глава 24 Средства для парентерального питания .............................................................................................................. 196 Углеводы ...................................................................................................................................................................... 196 Аминокислотные растворы ......................................................................................................................................... 197 Жировые эмульсии ...................................................................................................................................................... 201 Комбинированные средства для парентерального питания ....................................................................................... 202 V Сердечнососудистые средства ...................................................................................................................................... 203
VI Глава 25 Диуретики ............................................................................................................................................................ 208 Салуретики .................................................................................................................................................................... 208 Тиазиды и тиазидоподобные диуретики ..................................................................................................................... 208 Петлевые диуретики .................................................................................................................................................... 212 Ингибиторы карбоангидразы ..................................................................................................................................... 214 Калийсберегающие диуретики ...................................................................................................................................... 215 Антагонисты альдостерона ......................................................................................................................................... 215 Осмотические диуретики .............................................................................................................................................. 216 Акваретики .................................................................................................................................................................... 218 Комбинированные диуретики ....................................................................................................................................... 218 Глава 26 Кардиотонические средства ................................................................................................................................ 219 Сердечные гликозиды .................................................................................................................................................... 219 Ингибиторы фосфодиэстеразы .................................................................................................................................... 223 Другие кардиотонические средства .............................................................................................................................. 224 Глава 27 Адреномиметические средства ............................................................................................................................ 227 Глава 28 Антиангинальные средства .................................................................................................................................. 233 Нитраты ......................................................................................................................................................................... 233 Нитратоподобные средства .......................................................................................................................................... 237 Ингибиторы fканалов синусового узла ........................................................................................................................ 238 Регуляторы метаболизма в миокарде ............................................................................................................................ 238 Специфические регуляторы метаболизма в миокарде ............................................................................................... 239 Глава 29 Антиаритмические средства ............................................................................................................................... 243 Средства, эффективные при суправентрикулярной тахиаритмии ............................................................................... 244 Средства, эффективные при желудочковой тахикардии .............................................................................................. 249 Средства, эффективные при суправентрикулярной и желудочковой аритмиях .......................................................... 252 Средства, эффективные при брадиаритмии ................................................................................................................ 260 Глава 30 Адреноблокаторы ................................................................................................................................................ 261 ҐАдренергические блокаторы ..................................................................................................................................... 261 Неселективные Ґадреноблокаторы ........................................................................................................................... 261 Селективные Ґ1адреноблокаторы .............................................................................................................................. 262 ЄАдренергические блокаторы ...................................................................................................................................... 263 Неселективные Єадреноблокаторы ........................................................................................................................... 267 Селективные Єадреноблокаторы ............................................................................................................................... 269 Ґ и ЄАдреноблокаторы ............................................................................................................................................. 272 Глава 31 Блокаторы кальциевых каналов ........................................................................................................................... 275 Блокаторы кальциевых каналов, замедляющие сердечный ритм .................................................................................. 276 Блокаторы кальциевых каналов — производные дигидропиридина ............................................................................ 278 Производные дигидропиридина I поколения ............................................................................................................. 278 Производные дигидропиридина II поколения ............................................................................................................ 280 Глава 32 Активаторы калиевых каналов ............................................................................................................................. 282 Глава 33 Средства, влияющие на ренинангиотензиновую систему .................................................................................. 283 Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента .................................................................................................. 283 Антагонисты рецепторов ангиотензина II ..................................................................................................................... 288 Ингибиторы ренина ...................................................................................................................................................... 290 Глава 34 Средства для лечения легочной артериальной гипертензии................................................................................ 291 Глава 35 Другие антигипертензивные средства ................................................................................................................. 292 Средства центрального действия .................................................................................................................................. 292 Центральные Ґ2адренергические агонисты .............................................................................................................. 292 Селективные агонисты имидазолиновых рецепторов ................................................................................................ 295 Симпатолитические средства ........................................................................................................................................ 296 Артериальные вазодилататоры ...................................................................................................................................... 297 Спазмолитики ................................................................................................................................................................ 298 Глава 36 Комбинированные антигипертензивные средства .............................................................................................. 299 Глава 37 Средства для лечения гипертонического криза .................................................................................................. 302 Вазодилататоры ............................................................................................................................................................. 302 Ганглиоблокирующие средства ...................................................................................................................................... 306 Глава 38 Сосудистые средства ........................................................................................................................................... 307 Средства для лечения нарушений венозного кровообращения ................................................................................... 308 Средства для склерозирования вен .............................................................................................................................311 Глава 39 Гиполипидемические средства ............................................................................................................................ 313 Ингибиторы ГМГКоАредуктазы (статины) ................................................................................................................ 314 Фибраты ...................................................................................................................................................................... 316 Омега3 полиненасыщенные жирные кислоты........................................................................................................... 317 Другие гиполипидемические средства ....................................................................................................................... 318 VI Система крови ............................................................................................................................................................... 320 Глава 40 Тромболитические средства ................................................................................................................................ 320
VII Глава 41 Антикоагулянты ................................................................................................................................................... 324 Прямые антикоагулянты ................................................................................................................................................ 324 Нефракционированный гепарин ................................................................................................................................ 324 Низкомолекулярные гепарины ................................................................................................................................... 326 Другие прямые антикоагулянты .................................................................................................................................. 329 Антитромбин III ........................................................................................................................................................... 330 Активированный протеин С ........................................................................................................................................ 331 Прямые антикоагулянты для местного применения ..................................................................................................... 332 Непрямые антикоагулянты ............................................................................................................................................ 333 Глава 42 Антитромбоцитарные (антиагрегантные и дезагрегантные) средства ................................................................ 335 Тиенопиридины ........................................................................................................................................................... 338 Блокаторы гликопротеина IIb/IIIaрецепторов ............................................................................................................ 340 Анагрелид .................................................................................................................................................................... 344 Глава 43 Прокоагулянты..................................................................................................................................................... 345 Витамин К ................................................................................................................................................................... 345 Ингибиторы фибринолиза .......................................................................................................................................... 345 Протамина сульфат ..................................................................................................................................................... 347 Активаторы образования тромбопластина ................................................................................................................ 347 Гемостатические средства для местного применения .................................................................................................. 347 Глава 44 Антипротеиназные средства ................................................................................................................................ 349 Глава 45 Средства для лечения гемофилии ....................................................................................................................... 351 Глава 46 Гемопоэтины ........................................................................................................................................................ 355 Эритроцитарные гемопоэтины ..................................................................................................................................... 355 Препараты железа ...................................................................................................................................................... 355 Витамин В12 ................................................................................................................................................................. 357 Фолиевая кислота ....................................................................................................................................................... 359 Эритропоэтины ........................................................................................................................................................... 359 Церулоплазмин ........................................................................................................................................................... 362 Лейкоцитарные гемопоэтины ........................................................................................................................................ 363 Гранулоцитарные колониестимулирующие факторы .................................................................................................. 363 Гранулоцитарномакрофагальный колониестимулирующий фактор ......................................................................... 364 Интерлейкины ............................................................................................................................................................. 365 Другие лейкоцитарные гемопоэтины .......................................................................................................................... 366 Тромбоцитарные гемопоэтины ..................................................................................................................................... 367 VII Средства для лечения заболеваний дыхательных путей ............................................................................................... 368 Глава 47 Симптоматические средства для лечения ОРВИ ................................................................................................ 368 Глава 48 Средства, облегчающие носовое дыхание ......................................................................................................... 372 Назальные Ґ1адреномиметики .................................................................................................................................. 372 Антигистаминные средства, облегчающие носовое дыхание .................................................................................... 375 Холинолитические средства ....................................................................................................................................... 375 Назальные глюкокортикоиды ...................................................................................................................................... 376 Назальные стабилизаторы мембран тучных клеток ................................................................................................... 377 Глава 49 Антигистаминные средства ................................................................................................................................. 378 Селективные антигистаминные средства ................................................................................................................... 378 Неселективные антигистаминные средства ............................................................................................................... 381 Другие средства с антигистаминной активностью ..................................................................................................... 387 Глава 50 Средства для лечения бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких ..................... 388 Противовоспалительные средства ............................................................................................................................... 390 Ингаляционные глюкокортикоиды .............................................................................................................................. 390 Ингаляционные стабилизаторы мембран тучных клеток (кромоны) .......................................................................... 392 Антилейкотриеновые средства ................................................................................................................................... 393 Биологические средства ................................................................................................................................................ 395 Бронходилататоры ......................................................................................................................................................... 395 Селективные Є2адреномиметики .............................................................................................................................. 395 Неселективные адреномиметики ............................................................................................................................... 399 Производные ксантина ............................................................................................................................................... 400 Холинолитические средства ....................................................................................................................................... 403 Комбинированные антиастматические средства ......................................................................................................... 404 Глава 51 Отхаркивающие и противокашлевые средства .................................................................................................. 406 Отхаркивающие и муколитические средства ............................................................................................................... 406 Отхаркивающие средства ........................................................................................................................................... 406 Муколитические средства .......................................................................................................................................... 407 Противокашлевые средства ...........................................................................................................................................411 Ненаркотические противокашлевые средства центрального действия ......................................................................411 Наркотические противокашлевые средства ............................................................................................................... 412
VIII Противокашлевые средства периферического действия ........................................................................................... 413 Комбинированные препараты против кашля ................................................................................................................ 414 Глава 52 Легочные сурфактанты ........................................................................................................................................ 417 Глава 53 Ингибиторы Ґ1протеиназы ................................................................................................................................. 419 Глава 54 Местные средства для лечения инфекций ЛОРорганов .................................................................................... 419 Местные средства для лечения инфекций уха .............................................................................................................. 419 Противовоспалительные средства .............................................................................................................................. 419 Антибактериальные средства ..................................................................................................................................... 420 Антисептические средства ......................................................................................................................................... 421 Местные средства для лечения инфекций носа и околоносовых пазух ....................................................................... 421 Антибактериальные средства ..................................................................................................................................... 422 Комбинация антибактериальных средств и глюкокортикоидов ................................................................................. 422 Антисептические средства ......................................................................................................................................... 422 Другие средства .......................................................................................................................................................... 423 Местные средства для лечения инфекций глотки и гортани ........................................................................................ 423 Противовоспалительные средства .............................................................................................................................. 423 Антисептики ................................................................................................................................................................ 424 Другие средства .......................................................................................................................................................... 425 VIII Желудочнокишечные средства ................................................................................................................................... 428 Глава 55 Антациды ............................................................................................................................................................. 428 Глава 56 Противоязвенные средства ................................................................................................................................. 432 Ингибиторы протонной помпы .................................................................................................................................. 432 Н2блокаторы .............................................................................................................................................................. 435 Мхолинолитические средства ................................................................................................................................... 438 Простагландины .......................................................................................................................................................... 438 Сукральфат ................................................................................................................................................................. 439 Препараты висмута .................................................................................................................................................... 440 Антихеликобактерные средства .................................................................................................................................... 441 Глава 57 Средства для регуляции моторики ЖКТ .............................................................................................................. 443 Стимуляторы моторики ЖКТ ......................................................................................................................................... 443 Спазмолитики ................................................................................................................................................................ 444 Фитопрепараты ........................................................................................................................................................... 445 Регуляторы моторики ЖКТ ............................................................................................................................................ 445 Серотонинергические средства .................................................................................................................................. 445 Глава 58 Слабительные средства ....................................................................................................................................... 447 Слабительные, увеличивающие объем каловых масс ................................................................................................. 448 Стимулирующие слабительные ................................................................................................................................... 448 Солевые слабительные ................................................................................................................................................ 451 Осмотические слабительные ...................................................................................................................................... 451 Слабительные, размягчающие каловые массы ........................................................................................................... 453 Средства, уменьшающие метеоризм ............................................................................................................................. 453 Глава 59 Средства против диареи ...................................................................................................................................... 455 Опиоидные агонисты .................................................................................................................................................. 455 Адсорбирующие средства ........................................................................................................................................... 456 Средства для лечения инфекционной диареи .............................................................................................................. 457 Кишечные антисептики ............................................................................................................................................... 457 Глава 60 Энтеросорбенты .................................................................................................................................................. 459 Глава 61 Средства для нормализации микрофлоры кишечника ........................................................................................ 462 Бактериальные препараты .......................................................................................................................................... 463 Продукты биосинтеза бактерий.................................................................................................................................. 463 Лечебные дрожжи ....................................................................................................................................................... 463 Бактериофаги ............................................................................................................................................................. 466 Глава 62 Средства для лечения неспецифического язвенного колита и болезни Крона .................................................. 467 Производные 5аминосалициловой кислоты.............................................................................................................. 467 Глюкокортикоиды ........................................................................................................................................................ 470 Глава 63 Ректальные средства ............................................................................................................................................ 472 Комбинированные препараты для ректального применения .................................................................................... 474 Глава 64 Ферменты поджелудочной железы ...................................................................................................................... 475 Глава 65 Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчных путей ................................................................ 477 Средства, применяемые при портальной гипертензии................................................................................................. 477 Аналоги вазопрессина ................................................................................................................................................ 477 Средства, применяемые при печеночной энцефалопатии ........................................................................................... 478 Гепатопротекторы .......................................................................................................................................................... 479 Другие гепатопротекторы ........................................................................................................................................... 481
IX Средства для растворения желчных камней ................................................................................................................. 482 Желчегонные средства .................................................................................................................................................. 483 Комбинированные желчегонные средства ................................................................................................................. 483 IX Урологические средства ................................................................................................................................................ 485 Глава 66 Средства для коррекции функции мочевого пузыря .......................................................................................... 485 Холинергические стимуляторы функции мочевого пузыря .......................................................................................... 486 Холинолитические спазмолитики ................................................................................................................................. 487 Глава 67 Средства для лечения заболеваний простаты ..................................................................................................... 489 Ґ1Адреноблокаторы...................................................................................................................................................... 489 Селективные Ґ1A/1D адреноблокаторы ........................................................................................................................ 490 Неселективные Ґ1адреноблокаторы .......................................................................................................................... 490 Ингибиторы 5Ґредуктазы ............................................................................................................................................ 491 Фитопрепараты ............................................................................................................................................................. 493 Другие средства для лечения заболеваний предстательной железы ............................................................................. 493 Глава 68 Средства для лечения нарушений эрекции ......................................................................................................... 494 Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа ......................................................................................................................... 494 Простагландин Е1 ........................................................................................................................................................... 496 Другие средства для лечения эректильной дисфункции .............................................................................................. 497 Глава 69 Уросептики .......................................................................................................................................................... 499 Хинолоны .................................................................................................................................................................... 499 Антибиотики ............................................................................................................................................................... 501 Нитрофураны.............................................................................................................................................................. 501 Оксихинолины ............................................................................................................................................................ 503 Другие уросептики ..................................................................................................................................................... 503 X Средства, применяемые в акушерстве и гинекологии ................................................................................................... 505 Глава 70 Токолитические средства..................................................................................................................................... 505 Селективные Є2адреномиметики ............................................................................................................................... 505 Антагонисты окситоциновых рецепторов .................................................................................................................. 507 Другие токолитические средства ................................................................................................................................ 508 Глава 71 Средства для стимуляции деятельности матки .................................................................................................... 510 Простагландины .......................................................................................................................................................... 512 Антипрогестероновые средства ................................................................................................................................. 514 Глава 72 Контрацептивы .................................................................................................................................................... 515 Гормональная контрацепция ......................................................................................................................................... 515 Оральные контрацептивы ........................................................................................................................................... 515 Пластырь контрацептивный ....................................................................................................................................... 520 Посткоитальная контрацепция ................................................................................................................................... 520 Контрацепция при помощи имплантата ..................................................................................................................... 521 Контрацепция при помощи инъекции ........................................................................................................................ 523 Гормональное влагалищное кольцо ............................................................................................................................ 524 Внутриматочные средства ............................................................................................................................................. 524 Барьерная контрацепция .............................................................................................................................................. 527 Вагинальные спермициды ........................................................................................................................................... 528 Глава 73 Вагинальные средства ......................................................................................................................................... 529 Противогрибковые вагинальные средства ................................................................................................................. 529 Антибактериальные вагинальные средства ................................................................................................................ 531 Антибактериальные / антипротозойные вагинальные средства .................................................................................. 531 Комбинированные противоинфекционные вагинальные средства ........................................................................... 532 Противовирусные вагинальные средства ................................................................................................................... 534 Местные антисептики ................................................................................................................................................... 534 Прижигающие средства ................................................................................................................................................ 536 Средства, улучшающие обмен веществ ......................................................................................................................... 537 XI Гормоны и средства, влияющие на обмен веществ ....................................................................................................... 538 Глава 74 Половые гормоны и антигормоны ...................................................................................................................... 538 Эстрогены ...................................................................................................................................................................... 541 Прогестины ................................................................................................................................................................... 544 Тиболон.......................................................................................................................................................................... 548 Андрогены ..................................................................................................................................................................... 548 Антигормоны ................................................................................................................................................................. 550 Аналоги гонадотропинрилизинггормона .................................................................................................................... 552 Дофаминергические средства для лечения гиперпролактинемии ............................................................................... 554 Глава 75 Средства для стимуляции овуляции и обеспечения фертильности .................................................................... 556 Фоллитропины ............................................................................................................................................................ 558 Лютеинизирующий гормон ......................................................................................................................................... 559 Менотропины .............................................................................................................................................................. 560
X Хорионический гонадотропин .................................................................................................................................... 560 Аналоги гонадотропинрилизинггормона ................................................................................................................. 561 Антагонисты рилизингфактора лютеинизирующего гормона ................................................................................... 562 Глава 76 Анаболические стероиды ..................................................................................................................................... 563 Глава 77 Адренокортикостероиды ..................................................................................................................................... 564 Минералокортикоиды.................................................................................................................................................... 564 Глюкокортикоиды ........................................................................................................................................................... 565 Глава 78 Гормоны гипофиза ............................................................................................................................................... 572 Глава 79 Аналоги соматостатина и антагонисты рецепторов гормона роста ................................................................... 575 Аналоги соматостатина ................................................................................................................................................. 575 Антагонисты рецепторов гормона роста ...................................................................................................................... 576 Глава 80 Средства для лечения сахарного диабета............................................................................................................ 577 Инсулин ......................................................................................................................................................................... 577 Инсулин для ингаляций ............................................................................................................................................... 583 Гипогликемизирующие средства для лечения сахарного диабета 2го типа ................................................................. 583 Производные сульфонилмочевины ............................................................................................................................ 583 Меглитиниды ............................................................................................................................................................... 587 Бигуаниды ................................................................................................................................................................... 588 Тиазолидиндионы ........................................................................................................................................................ 589 Ингибиторы дипептидилпептидазы4 ......................................................................................................................... 590 Аналоги глюкагоноподобного пептида1 .................................................................................................................... 590 Акарбоза ..................................................................................................................................................................... 591 Аналоги амилина......................................................................................................................................................... 591 Комбинированные гипогликемизирующие препараты ............................................................................................... 592 Средства для лечения гипогликемии ............................................................................................................................. 593 Глава 81 Средства, применяемые при заболеваниях щитовидной железы ....................................................................... 594 Гормоны щитовидной железы ........................................................................................................................................ 594 Препараты йода ............................................................................................................................................................ 596 Антитиреоидные средства ............................................................................................................................................. 596 Глава 82 Средства для коррекции метаболизма костной и хрящевой ткани .................................................................... 598 Препараты кальция ....................................................................................................................................................... 598 Препараты витамина D ................................................................................................................................................. 599 Кальцитонин .................................................................................................................................................................. 602 Препараты паращитовидной железы ............................................................................................................................ 603 Бифосфонаты ................................................................................................................................................................ 604 Цинакальцет .................................................................................................................................................................. 609 Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов ..................................................................................................... 610 Стронция ранелат .......................................................................................................................................................... 610 Другие средства для профилактики и лечения остеопороза .........................................................................................611 Средства для коррекции метаболизма хрящевой ткани (хондропротекторы) ...............................................................611 Другие хондропротекторы .......................................................................................................................................... 613 Глава 83 Средства для лечения подагры ............................................................................................................................ 614 Средства для купирования острого приступа подагры ................................................................................................ 614 Средства для профилактического лечения подагры ..................................................................................................... 615 Глава 84 Базисные средства для лечения ревматических заболеваний ............................................................................ 617 Лефлуномид ................................................................................................................................................................ 618 Аминохинолины .......................................................................................................................................................... 619 Препараты золота ....................................................................................................................................................... 619 Биологические средства ................................................................................................................................................ 620 Антагонисты фактора некроза опухоли ..................................................................................................................... 621 Глава 85 Средства, улучшающие метаболические процессы, антигипоксанты и антиоксиданты ..................................... 623 Глава 86 Средства для лечения ожирения .......................................................................................................................... 626 XII Противоинфекционные средства ................................................................................................................................. 628 Глава 87 Антибактериальные средства .............................................................................................................................. 628 Пенициллины................................................................................................................................................................. 640 Бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин ........................................................................................................ 642 Природные пенициллины продленного действия ...................................................................................................... 643 Пенициллиназоустойчивые (антистафилококковые) пенициллины .......................................................................... 644 Аминопенициллины (пенициллины широкого спектра) ............................................................................................. 645 Антипсевдомонадные пенициллины ........................................................................................................................... 646 Защищенные пенициллины: комбинация пенициллина и ингибитора Єлактамазы .................................................. 646 Цефалоспорины ............................................................................................................................................................ 648 Цефалоспорины I поколения ...................................................................................................................................... 650 Цефалоспорины II поколения ..................................................................................................................................... 652 Цефалоспорины III поколения .................................................................................................................................... 653
XI Цефалоспорины IV поколения ................................................................................................................................... 657 Другие Єлактамные антибиотики ................................................................................................................................. 657 Карбапенемы .............................................................................................................................................................. 657 Монобактамы .............................................................................................................................................................. 659 Аминогликозиды ............................................................................................................................................................ 659 Линкозамиды ................................................................................................................................................................. 663 Фторхинолоны ............................................................................................................................................................... 665 Макролиды .................................................................................................................................................................... 669 Тетрациклины ................................................................................................................................................................ 673 Глицилциклины ............................................................................................................................................................ 675 Антибактериальные средства для лечения инфекций, вызванных MRSA ..................................................................... 676 Гликопептиды .............................................................................................................................................................. 676 Оксазолидиноны ......................................................................................................................................................... 677 Стрептограмины ......................................................................................................................................................... 678 Липопептиды ............................................................................................................................................................... 679 Другие антибактериальные средства ............................................................................................................................ 679 Амфениколы................................................................................................................................................................ 679 Аминоциклитолы ......................................................................................................................................................... 680 Фузидиевая кислота .................................................................................................................................................... 681 Нитроимидазолы ........................................................................................................................................................... 681 Сульфаниламиды ........................................................................................................................................................... 683 Котримоксазол ........................................................................................................................................................... 685 Глава 88 Противотуберкулезные средства ......................................................................................................................... 686 Производные гидразида никотиновой кислоты ............................................................................................................ 688 Рифамицины (ансамиды) ............................................................................................................................................... 689 Аминогликозиды ............................................................................................................................................................ 691 Фторхинолоны ............................................................................................................................................................... 692 Другие противотуберкулезные препараты .................................................................................................................... 693 Глава 89 Средства для лечения лепры ................................................................................................................................ 697 Глава 90 Противогрибковые средства .............................................................................................................................. 698 Полиеновые антибиотики ............................................................................................................................................. 698 Полиеновые антибиотики для лечения местных микозов .......................................................................................... 698 Полиеновые антибиотики для лечения системных микозов ...................................................................................... 702 Азолы ............................................................................................................................................................................. 704 Азолы для лечения системных микозов ...................................................................................................................... 704 Аллиламины ....................................................................................................................................................................711 Эхинокандины ............................................................................................................................................................... 712 Другие противогрибковые средства ............................................................................................................................. 713 Глава 91 Противовирусные средства ................................................................................................................................. 715 Средства для лечения гриппа ........................................................................................................................................ 715 Блокаторы М2каналов ............................................................................................................................................... 715 Ингибиторы вирусной нейраминидазы ...................................................................................................................... 716 Интерфероны.............................................................................................................................................................. 717 Другие средства для лечения гриппа .......................................................................................................................... 718 Средства для лечения герпетической инфекции .......................................................................................................... 719 Аналоги нуклеозидов .................................................................................................................................................. 719 Другие средства для лечения герпетической инфекции ............................................................................................ 722 Средства для лечения ЦМВинфекции ......................................................................................................................... 725 Средства для лечения вирусного гепатита .................................................................................................................... 727 Средства для профилактики и лечения респираторносинтициальной инфекции ...................................................... 729 Глава 92 Средства для лечения ВИЧ и оппортунистических инфекций ........................................................................... 731 Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ................................................................................................ 735 Ингибиторы протеазы ................................................................................................................................................. 740 Ненуклеозидные ингибиторы обратной транкриптазы .............................................................................................. 748 Ингибиторы слияния мембран ................................................................................................................................... 749 Лечение оппортунистических инфекций при ВИЧинфекции .................................................................................... 749 Глава 93 Антипротозойные средства ................................................................................................................................. 752 Нитроимидазолы ......................................................................................................................................................... 752 Другие антипротозойные средства ............................................................................................................................. 754 Средства для лечения малярии ..................................................................................................................................... 755 Глава 94 Антигельминтные средства ................................................................................................................................. 763 XIII Средства, влияющие на иммунитет ............................................................................................................................. 767 Глава 95 Средства для активной и пассивной иммунизации ............................................................................................ 767 Иммуноглобулины ......................................................................................................................................................... 780 Нормальные человеческие иммуноглобулины ........................................................................................................... 780
XII Иммуноглобулины для лечения аллергических заболеваний ..................................................................................... 782 Глава 96 Иммуномодуляторы. Интерлейкины. Интерфероны........................................................................................... 783 Иммуномодуляторы бактериального происхождения ................................................................................................ 783 Препараты эхинацеи .................................................................................................................................................. 783 Другие иммуномодуляторы растительного происхождения ....................................................................................... 784 Иммуномодуляторы животного происхождения ........................................................................................................ 785 Эндогенные иммуномодуляторы ................................................................................................................................. 785 Синтетические иммуномодуляторы ............................................................................................................................ 785 Интерлейкины ............................................................................................................................................................... 787 Интерфероны ................................................................................................................................................................ 789 Интерфероны альфа ................................................................................................................................................... 789 Интерфероны бета ...................................................................................................................................................... 798 Интерфероны гамма ................................................................................................................................................... 798 Индукторы интерферона ............................................................................................................................................ 799 Глава 97 Иммунодепрессанты ........................................................................................................................................... 801 Антилимфоцитарные иммуноглобулины .................................................................................................................... 808 Антагонисты рецепторов интерлейкина2 .................................................................................................................. 809 XIV Противоопухолевые средства ......................................................................................................................................811 Паллиативное лечение злокачественных новообразований .......................................................................................811 Глава 98 Цитотоксические противоопухолевые средства ................................................................................................. 812 Алкилирующие средства ................................................................................................................................................ 834 Производные платины ................................................................................................................................................ 840 Антиметаболиты ............................................................................................................................................................ 842 Противоопухолевые антибиотики ................................................................................................................................ 851 Антимикротубулиновые средства ................................................................................................................................. 857 Алкалоиды барвинка ................................................................................................................................................... 857 Токсоиды ..................................................................................................................................................................... 859 Ингибиторы топоизомеразы ......................................................................................................................................... 861 Ингибиторы протеинкиназ ............................................................................................................................................ 863 Другие цитотоксические средства ................................................................................................................................ 868 Глава 99 Иммунные противоопухолевые средства ............................................................................................................ 874 Моноклональные антитела ......................................................................................................................................... 875 Глава 100 Гормональное лечение злокачественных новообразований ............................................................................. 879 Аналоги гонадотропинрилизинггормона ................................................................................................................. 880 Антиандрогены ........................................................................................................................................................... 881 Антиэстрогены ............................................................................................................................................................ 882 Эстрогены ................................................................................................................................................................... 884 Прогестины ................................................................................................................................................................. 885 Ингибиторы ароматазы .............................................................................................................................................. 886 Ингибиторы функции коры надпочечников ............................................................................................................... 888 Глава 101 Средства для снижения токсичности противоопухолевых препаратов ............................................................ 889 XV Дерматологические средства ....................................................................................................................................... 892 Глава 102 Противовоспалительные средства для наружного применения ....................................................................... 892 Глюкокортикоиды для наружного применения ............................................................................................................. 892 Нестероидные противовоспалительные средства для наружного применения ........................................................... 894 Глава 103 Наружные средства для лечения инфекций ...................................................................................................... 895 Антибактериальные средства для наружного применения .......................................................................................... 895 Глава 104 Средства для лечения псориаза ......................................................................................................................... 899 Местные средства для лечения псориаза ..................................................................................................................... 899 Препараты витамина D .............................................................................................................................................. 899 Другие местные средства для лечения псориаза ........................................................................................................ 900 Ретиноиды ..................................................................................................................................................................... 901 Фотосенсибилизирующие средства .............................................................................................................................. 902 Биологические средства ................................................................................................................................................ 903 Глава 105 Средства для лечения акне ................................................................................................................................ 904 Местные средства для лечения акне ............................................................................................................................. 904 Ретиноиды ..................................................................................................................................................................... 905 Глава 106 Средства для лечения чесотки и педикулеза ..................................................................................................... 907 Глава 107 Прижигающие средства ..................................................................................................................................... 908 Глава 108 Средства для улучшения регенерации и трофики кожи ................................................................................... 909 XVI Офтальмологические средства ....................................................................................................................................911 Глава 109 Противовоспалительные и противоаллергические средства .............................................................................911 Глюкокортикоиды ............................................................................................................................................................911 Нестероидные противовоспалительные средства ........................................................................................................ 913
XIII Стабилизаторы тучных клеток ....................................................................................................................................... 913 Антигистаминные средства ........................................................................................................................................... 914 Сосудосуживающие средства ........................................................................................................................................ 915 Комбинированные противовоспалительные и антиаллергические средства ............................................................... 916 Глава 110 Средства для лечения глазных инфекций .......................................................................................................... 916 Антибактериальные средства ........................................................................................................................................ 916 Противогрибковые средства ......................................................................................................................................... 920 Противовирусные средства........................................................................................................................................... 920 Интерфероны.............................................................................................................................................................. 921 Глава 111 Средства для лечения глаукомы ......................................................................................................................... 922 ЄБлокаторы ................................................................................................................................................................... 922 Холиномиметики ........................................................................................................................................................... 925 Препараты адреналина ................................................................................................................................................. 926 Агонисты Ґ2рецепторов ............................................................................................................................................... 926 Ингибиторы карбоангидразы ........................................................................................................................................ 927 Аналоги простагландина F2Ґ .......................................................................................................................................... 928 Глава 112 Мидриатики ....................................................................................................................................................... 929 Мхолинолитики .......................................................................................................................................................... 929 Адреномиметики ......................................................................................................................................................... 930 Глава 113 Местные анестетики .......................................................................................................................................... 931 Глава 114 Диагностические средства ................................................................................................................................ 932 Глава 115 Фибринолитические глазные средства ............................................................................................................. 932 Глава 116 Средства для лечения катаракты ....................................................................................................................... 933 Глава 117 Метаболические средства и средства для улучшения регенерации роговицы ................................................. 934 Глава 118 Искусственные слезы ......................................................................................................................................... 936 XVII Другие средства .......................................................................................................................................................... 937 Глава 119 Средства для лечения отравлений ..................................................................................................................... 937 Глава 120 Общетонизирующие средства и адаптогены ..................................................................................................... 941 Алфавитный указатель ....................................................................................................................................................... 944
XIV Предисловие ко второму изданию Современный практический врач страдает не от недостатка, а от избытка информации. Фирмыпроизводители обеспечивают его достаточным количеством информации, которая носит, как правило, рекламный характер. Статьи в научных журналах также имеют нередко коммерческий характер. Еще в большей степени это относится к конференциям. И даже «доказательная медицинаª приобрела коммерческий характер, так как питается деньгами фармацевтических фирм. Авторам было приятно, что первое издание книги было доброжелательно встречено практическими врачами и медицинской общественностью. Мы получили множество ценных замечаний, которые помогли улучшить качество второго издание. В то же время авторы постарались сохранить во втором издании ключевые особенности этой книги: • Наше издание принципиально некоммерческое, напротив, оно стремится отсечь все немедицинские влияния и не подпасть под влияние моды. • Оно старается упростить подачу материала для врача, которому бывает некогда читать долгие и объемные аннотации. Нередко описания одних и тех же средств, выпускаемых разными фирмамипроизводителями, различаются между собой, а порой противоречат друг другу. К тому же аннотации нисколько не помогают выбрать препарат, тогда как наше издание делает упор именно на выборе препарата. • В издании собраны все доступные материалы о препаратах вне зависимости от того, насколько «продвинутыª фирмы, их производящие. В него включены также новые препараты, уже появившиеся на рынках других стран и которые вскоре должны появиться в нашей стране. • Оно написано врачами, а не фармакологами, и рассчитано на практикующих врачей, озабоченных выбором препаратов для лечения конкретных пациентов. Наша задача — помочь врачу разобраться в обилии медикаментов, которое существует на сегодняшний день. Наличие заболеваний, требующих длительного (иногда — пожизненного) приема лекарственных средств, заставляет врача тщательно продумывать стратегию лечения. Современная клиническая фармакология опирается на концепцию П. Эрлиха, который в начале ХХ века предположил, что взаимодействие молекул в организме происходит по принципу «ключ — замокª (1911). Идея, что в основе молекулярной физиологии и молекулярной фармакологии должны лежать высокоспецифические взаимодействия, стала впоследствии доминирующей. Возникла надежда, что возможно создание «волшебной лекарственной пулиª, которая поражала бы одни мишени и не затрагивала другие. Более того, высокая специфичность взаимодействия рецепторов со своими лигандами (гормонами, нейротрансмиттерами) доказана. Однако на практике информация о развивающихся побочных эффектах самых современных селективных лекарственных средств продолжает накапливаться. Предложенная А. М. Уголевым теория функциональных блоков (1982–1985) позволяет объяснить указанный парадокс: молекулярная специфичность препаратов не подвергается сомнению, однако органная и клеточная специфичность остается практически недостижимой. Только роль и содержание различных функциональных блоков и рецепторов в разных системах и органах определяет относительную избирательность препаратов. Остается надеяться, что при умелом подборе дозировок лекарственных препаратов достижим высокоизбирательный эффект. Думается, прошло время иллюзий по поводу безвредности и абсолютной избирательности лекарственных средств. Поразительные успехи фармакологии оттеняются ценой, которую приходится платить за них. Назначение препаратов не должно быть «слепымª. Каждый врач должен отдавать себе отчет, зачем он назначает каждое лекарственное средство. В помощь ему написана эта книга.
I Обезболивание 1. Наркотические аналгетики __________ 3 2. Центральные аналгетики __________ 12 3. Ненаркотические аналгетики и нестероидные противовоспалительные средства_________________________ 13 4. Спазмолитики____________________ 33 5. Антимигреневые аналгетики _______ 36 Боль— неприятное сенсорное и эмоциональное переживание, связываемое с действительным или возможным повреждением тканей. Обезболивающие средства более эффективны в предупреждении боли, чем в ее купировании. Ненаркотические аналгетики чаще применяют при костномышечносуставных болях, наркотические— при висцеральной боли средней и тяжелой степени. В механизме действия ацетилсалициловой кислоты (аспирина) и многих других ненаркотических аналгетиков большое значение имеет противовоспалительное действие. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) часто назначают больным с хроническим болевым синдромом воспалительного генеза. Спазмолитические средства эффективны при спастическом характере боли; для лечения мигрени применяют специальные антимигреневые аналгетики. Подходы к лечению острой и хронической боли различаются. Острая боль • При незначительной боли применяют ненаркотические аналгетики. • При болевом синдроме умеренной выраженности назначают комбинацию несильного опиоида (кодеина) и ненаркотического аналгетика (комбинированные препараты с кодеином смотри таблицу 1–3 на стр. 6–7) или центральный аналгетик трамадол. • При сильном болевом синдроме рекомендуют назначить комбинацию сильнодействующего наркотического аналгетика и ненаркотического средства (особенно при наличии постоянно присутствующего фактора, например, подагры или метастаза в костную ткань). • При непереносимых болях (обычно в онкологической практике) необходимо сочетать наркотический аналгетик с введением психотропных средств (см. ниже, а также стр. 811–812). Хроническая боль Хроническая боль может иметь ноцицептивную, нейропатическую и другую природу. Лечение хронической боли длительное, дозу лекарственных препаратов подбирают индивидуально. При ноцицептивном характере боли целесообразно назначение ненаркотических аналгетиков, возможно, в сочетании с несильным опиатом (кодеином) или трамадолом, транквилизаторами и/или антидепрессантами, и местное лечение. Для паллиативного лечения злокачественных новообразований не рекомендуют использовать в качестве обезболивающих средств комбинированные средства, которые содержат субтерапевтические дозы кодеина (менее 30 мг). При неэффективности проводимого лечения назначают сильнодействующий наркотический аналгетик. Преимущественный
I. Обезболивание 2 путь введения— внутрь. Длительный контролируемый больным прием дает лучшие результаты, чем периодические инъекции (следует назначать обезболивающие средства «по часам, а не по требованиюª). Рекомендации по ступенчатому назначению обезболивающих средств представлены в таблице I–1. В настоящее время в клиническую практику поступили трансдермальные терапевтические системы (ТТС)— лечебные пластыри, содержащие наркотические аналгетики. Для паллиативного лечения выраженного болевого синдрома применяют регионарное введение местных анестетиков, а также морфина и клонидина (клофелина) (см. стр. 177–179). Определенные перспективы связывают с применением небольших доз кетамина (см. стр. 163–164). При нейропатических болях (постгерпетических, фантомных, периферической нейропатии при диабете и ревматоидном артрите) эффективны некоторые противосудорожные средства (карбамазепин, см. стр. 92; габапентин, стр. 103; ламотриджин, стр. 94; фенитоин, стр. 95) или трициклические антидепрессанты (см. стр. 59); возможно использование трамадола. При спастических болях, вызванных поражением позвоночника, рекомендуют применять антиспастические средства (баклофен, тизанидин; см. стр. 143–145). В остром периоде невралгии тройничного нерва применяют карбамазепин, а также габапентин, ламотриджин или фенитоин. Постгерпетическая невралгия развивается после инфекционного заболевания, вызываемого Herpes zoster (опоясывающего герпеса), чаще у пожилых. Обычно для обезболивания назначают амитриптилин или габапентин. Может быть эффективен клонидин (клофелин; см. стр. 292). При диабетической нейропатии с болевым синдромом умеренной и средней степени принимают парацетамол и некоторые НПВС (например, ибупрофен). Лучше поддается лечению болевой синдром при сахарном диабете 1го типа (инсулинзависимом). При выраженном болевом Ступень I — ненаркотический аналгетик в зависимости от вида боли до достижения максимальной дозы. При недостаточной эффективности ‡ Ступень II — дополнительно назначают слабодействующие опиоиды (кодеин, дигидрокодеин, трамадол). При недостаточной эффективности ‡ Ступень III — замена слабодействующего опиоида сильнодействующим. При недостаточной эффективности или развитии побочных действий, не поддающихся коррекции ‡ Ступень IV — изменение пути введения лекарственного средства: внутривенно, эпидурально, интратекально или интравентрикулярно. Ко-аналгетики назначают на любой ступени (коаналгетики — средства, которые могут не обладать собственной аналгетической активностью, но облегчают течение болевого синдрома и потенцируют действие аналгетиков; к ним причисляют клонидин (клофелин), антидепрессанты, антипсихотические, противосудорожные и некоторые другие средства). Таблица I–1. Ступенчатая схема назначения обезболивающих средств синдроме назначают трициклические антидепрессанты, а также дулоксетин, габапентин и трамадол. Могут быть эффективны карбамазепин или фенитоин, но побочные действия ог раничивают их применение. Дисменорея (альгоменорея, альгодисменорея) проявляется болезненными менструациями и не связана с органической патологией. Определенную роль в ее развитии играет повышенное содержание простагландинов F2 и F2Ґ. Основными средствами для лечения первичной дисменореи (обычно появляется в подростковом возрасте с началом овуляции) являются прогестины (см. стр. 544), гормональные контрацептивы (см. стр. 515), ненаркотические аналгетики и нестероидные противовоспалительные средства (аспирин, парацетамол, метамизол, см. стр. 24, 14, 17; другие препараты, см. таблицу на стр. 21), а также спазмолитики (гиосцина бутилбромид, см. стр. 34, дротаверин, стр. 35).
Глава 1 Наркотические аналгетики Наркотические аналгетики (опиоиды) оказывают центральное обратимое дозозависимое и избирательное болеутоляющее действие. Внимание! Наркотические аналгетики способны вызывать лекарственную зависимость! По степени сродства к опиатным рецепторам наркотические аналгетики классифицируются на (1) агонисты и (2) смешанные агонистыантагонисты и частичные агонисты. Морфиноподобные наркотические агонисты обладают сродством к «мюªрецепторам. (см. таблицу 1–1). Выделяют натуральные алкалоиды опия (морфин и кодеин), полусинтетический аналог натуральных алкалоидов дигидрокодеин, а также синтетические опиоиды тримеперидин (промедол), просидол и фентанил. Еще один синтетический опиоид пиритрамид (дипидолор) в настоящее время применяют редко. Период полувыведения препарата мало говорит о длительности обезболивающего эффекта, который в большей степени зависит от сродства к рецепторам. Кроме того, уровень седации может не соответствовать аналгезии. Смешанные агонистыантагонисты и частичные агонисты опиатных рецепторов (пентазоцин, налбуфин, буторфанол, бупренорфин) обладают сродством к одним рецепторам («каппаª, «дельтаª) и антагонизмом в отношении других («мюª). Показания • Выраженный болевой синдром (инфаркт миокарда, послеоперационное обезболивание, онкологическая практика и другие ситуации). • Премедикация (см. стр. 150) и аналгетический компонент анестезии (стр. 160). • Отек легких— морфин. Предупреждение • Возможно развитие психической и физической зависимости. • Для многих эффектов опиоидов (аналгезии, угнетения дыхания, эйфории, седации, тошноты и рвоты) характерно развитие толерантности (когда для получения того же фармакологического эффекта требуется вводить все большие дозы препарата). Чаще всего она развивается при быстром повышении дозы или введении высоких доз через короткие промежутки времени. Она развивается обычно через 2–3 недели постоянного применения и обратима после 2х недельного перерыва. • Амбулаторные пациенты должны избегать деятельности, требующей повышенного внимания. • Употребление алкоголя и психотропных препаратов может усилить угнетение ЦНС. • Применение у пациентов с черепномозговой травмой или болями в животе может помешать правильной постановке диагноза. • Применение при шоке и артериальной гипотензии может усугубить состояние пациента. • Передозировка может привести к угнетению дыхания, коме, сосудистому коллапсу и остановке сердца. При внутривенном применении необходимо иметь под рукой средства для проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ). Особенно тщательное наблюдение требуется за пациентами в послеоперационном периоде. Считают, что пока болевой синдром не купирован, опасность угнетения дыхания отсутствует. Антидоты Смотри стр. 10. Наркотические агонисты Группа наркотических агонистов включает натуральные алкалоиды опия, их полусинтетические аналоги и синтетические опиоиды. С целью обезболивания применяют не все опиоиды; некоторые из них используют в качестве противокашлевых и антидиарейных средств. Наркотические аналгетики не обладают местноанестезирующим действием, однако эффективны при введении в спинальное или эпидуральное пространство. Влияние морфина и его аналогов на Свое название рецепторы получили по основному лиганду («мюª – морфин, «каппаª – кетциклазоцин) или по месту их обнаружения («дельтаª – vas deferens). В настоящее время считают, что «сигмаª рецепторов не существует. * Известны как ноцицептин/орфанин FQ пептидные рецепторы (NOFQ). Их стимуляция вызывает эффекты, сходные с эффектами стимуляции «мюªрецепторов. Антагонизм к этим рецепторам вызывает продолжительную аналгезию и предотвращает развитие толерантности к морфину, что может быть использовано в будущем. Таблица 1–1. Классификация опиатных рецепторов (T.E. Peck, S.A. Hill and M. Williams, 2008) Рецепторы Эффекты стимуляции рецепторов («мю») Аналгезия, миоз, эйфория, угнетение дыхания, брадикардия, подавление перистальтики («каппа») Аналгезия, седация, миоз («дельта») Аналгезия, угнетение дыхания Неклассифицируемые рецепторы (NOP)*
I. Обезболивание 4 периферические органы (например, кишечник) обусловлено наличием в них опиатных рецепторов. Показания См. выше. Противопоказания Общее истощение, дыхательная недостаточность (если она не вызвана болью), гиперчувствительность, черепномозговая гипертензия, тяжелое поражение печени. Дигидрокодеин, фентанил и просидол— соблюдают осторожность при применении у больных бронхиальной астмой. Противопоказания к эпидуральному и интратекальному введению— см. общие противопоказания к проведению эпидуральной или спинальной анестезии (инфекция в месте пункции, геморрагический диатез, проведение антикоагулянтной терапии и другие; подробнее см. стр. 172). Применение во время беременности, в период лактации и у детей Дигидрокодеин, морфин, омнопон и фентанил не применяют для обезболивания родов, во время беременности и в период лактации. Морфин и кодеин не применяют у детей младше 2 лет, дигидрокодеин— у детей младше 12 лет. Просидол— не применяют во время беременности. Безопасность применения в период лактации и у детей не установлена. Побочные действия Тошнота, рвота, запор, угнетение дыхания, повышение внутричерепного давления, миоз, задержка мочи, выраженная эйфория, дисфория, галлюцинации, лекарственная зависимость, кожная сыпь и зуд. Кроме того, морфин может вызвать брадикардию и артериальную гипотензию. Он повышает тонус сфинктеров ЖКТ, ослабляет перистальтику, вызывает спазм сфинктера Одди и сфинктеров мочевого пузыря. Для уменьшения холинергических эффектов морфин комбинируют с атропином или другим Мхолинолитиком. Омнопон (смесь более 20 алкалоидов опия) иногда лучше переносится, чем морфин (за счет некоторых компонентов препарата, в частности, папаверина). Промедол в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание и центр блуждающего нерва и реже вызывает тошноту и рвоту. Просидол обладает токолитическим действием (расслабляет миометрий). При введении фентанила может отмечаться двигательное возбуждение, ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхоспазм, артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, которая устраняется атропином. Взаимодействие с другими препаратами Прием алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС, усиливает действие наркотических агонистов. Систематический прием барбитуратов ведет к снижению аналгетического эффекта опиоидов. Длительное совместное использование барбитуратов и опиоидов стимулирует развитие перекрестной толерантности. † Морфин До сих пор морфин остается эталоном наркотических аналгетиков. Оказывает центральное симпатолитическое действие и вызывает вазодилатацию; у пациентов с высоким тонусом симпатической нервной системы (при недостаточности кровообращения, тяжелой травме) возможно развитие артериальной гипотензии. Влияние на гемодинамику (снижение периферического сосудистого сопротивления) и аналгетическая активность делают его полезным при отеке легких, застойной сердечной недостаточности и остром инфаркте миокарда. Применяют соли морфина— сульфат и гидрохлорид. Дозировка и применение Внутрь ‡ Начальная разовая доза составляет 10–20 мг, поддерживающую дозу подбирают индивидуально. Эффективность при приеме внутрь в 6 раз меньше, чем при парентеральном введении (доза 60 мг внутрь эквивалентна 10 мг парентерально). Эффект наступает через 20–30 мин и длится в течение 4–5 ч. Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum) Многие производители Морфин-Никомед (Morphin-Nycomed) Nycomed М-Эслон (M-Eslon) Grunenthal МСТ Континус (MST Continus) Mundipharma Скенан (Skenan) UPSA 1 % р-р морфина гидрохлорида для инъекций: ампула 1 мл 0,5 % р-р морфина гидрохлорида для инъекций: ампула 2 мл Капсулы ретард морфина сульфата 10 мг (соотв. 7,5 мг морфина), 30 мг (22,6), 60 мг (45,1), 100 мг (75,7) Таблетки ретард морфина сульфата 10, 30, 60, 100 и 200 мг Капсулы ретард 30, 60, 120 и 200 мг Гранулы для сусп. внутрь 20, 30, 60, 100 и 200 мг Суппозитории 30, 60, 100 и 200 мг Капсулы ретард морфина сульфата 10, 30, 60 и 100 мг
1. Наркотические аналгетики 5 Омнопон (Omnoponum) Московский эндокринный з-д 1 % и 2 % р-р для инъекций: ампула 1 мл: • морфина гидрохлорид, 6,7 или 13,4 мг • кодеин, 0,72 или 1,44 мг • наркотин, 2,7 или 5,4 мг • папаверина гидрохлорид, 0,36 или 0,72 мг • тебаин, 50 или 100 мкг Промедол (Promedolum) Многие производители Таблетки 25 мг 1 и 2 % р-р для инъекций: ампула 1 мл Актик (Actiq) Abbott Таблетки с оромукозным аппликатором 0,2, 0,4, 0,6, 0,8, 1,2 и 1,6 мг Дюрогезик (Durogesic) Janssen-Cilag Пластырь ТТС 25 мкг/ч, 50 мкг/ч, 75 мкг/ч и 100 мкг/ч Фентанил (Fentanyl) Многие производители 0,005 % р-р для инъекций: ампула 2 и 10 мл МСТ Континус: при использовании таблеток, суспензии и ректальных свечей аналгезия наступает через 2–4 ч и длится в течение 12 ч; при применении капсул продолжительность анестезии составляет 24 ч. МЭслон и Скенан: назначают по 1 капсуле через каждые 12 ч (дозу подбирают индивидуально в зависимости от интенсивности болевого синдрома). Парентерально ‡ Вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно. Обезболивающий эффект после подкожного и внутримышечного введения развивается через 5–15 мин и длится в течение 4–5 ч. При острой боли назначают взрослым подкожно и внутримышечно по 10 мг через каждые 4 ч (15 мг пациентам с развитой мускулатурой). У детей 2–5 лет разовая доза составляет 2,5–5 мг, 6– 12 лет— 5–10 мг. Доза для внутривенного введения составляет 1/2–1/4 от внутримышечной дозы. При назначении инкурабельным больным с выраженным болевым синдромом ограничивать дозу нет необходимости. Для премедикации назначают взрослым 10 мг за 60–90 мин до введения в анестезию, детям старше 2 лет— 150 мкг/кг. Для послеоперационного обезболивания назначают внутримышечно или подкожно по 10 мг (15 мг пациентам с развитой мускулатурой) через каждые 2–4 ч. У детей 2–5 лет разовая доза составляет 2,5– 5 мг, 6–12 лет— 5–10 мг. При остром инфаркте миокарда вводят внутривенно 10 мг со скоростью 2 мг/мин, затем при необходимости повторяют введение в дозе 5–10 мг. У пожилых дозу уменьшают наполовину. При остром отеке легких вводят внутривенно по 2–5 мг каждые 10–30 мин. При хроническом болевом синдроме и невозможности принимать морфин внутрь вводят препарат внутримышечно или подкожно по 5–20 мг через каждые 4 ч. Регионарная анестезия ‡ См. стр. 177. † Омнопон (папаверетум) Дозировка и применение Парентерально ‡ См. Морфин. † Тримеперидин (промедол) Обладает умеренным спазмолитическим действием (кроме миометрия); для усиления этого эффекта промедол комбинируют со спазмолитиками. Широко применяют в акушерстве для обезболивания родов (в обычных дозах не оказывает неблагоприятного действия на мать и плод). Дозировка и применение Внутрь ‡ У взрослых разовая доза составляет 25–50 мг, у детей— 3–10 мг. Парентерально ‡ Вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно взрослым по 10–20 мг. Максимальная разовая доза 40 мг, суточная— 160 мг. Эффект развивается через 10–20 мин после введения и длится в течение 3–4 ч. У детей младше 2 лет разовая доза составляет 0,05–0,25 мг/кг, старше 2 лет— 0,1–0,5 мг/кг. Описана методика послеоперационного обезболивания у новорожденных (находящихся на ИВЛ): промедол вводят струйно в дозе 0,5 мг/кг, затем налаживают медленную инфузию со скоростью 0,1 мг/кг/ч, при необходимости болюсное введение повторяют. † Просидол Дозировка и применение Внутрь ‡ При острой боли закладывают таблетку между верхней губой и десной или под язык 10–20 мг; суточная доза составляет 50–250 мг. Парентерально ‡ Вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно по 5–10 мг. Максимальная суточная доза составляет 250 мг. Эффект развивается через 15–30 мин пос ле внутримышечного введения и длится до 4 ч. † Фентанил Просидол (Prosidolum) Многие производители Таблетки 10 и 20 мг 1 % р-р для инъекций: ампула 1 мл
I. Обезболивание 6 Обладает мощным и коротким обезболивающим действием. Применение в качестве компонента общей анестезии см. стр. 161, для регионарной анестезии — стр. 178. Дозировка и применение Внутрь (Актик) ‡ Закладывают таблетку между щекой и нижней десной и держат ее, не разжевывая, в течение 15 мин. Начальная доза составляет 0,2 мг, при необходимости прием можно повторить через 15 мин после окончания рассасывания предыдущей таблетки (через 30 мин после ее приема). Дозу увеличивают в соответствии с клиническим эффектом через каждые 1–2 дня. После установления дозировки не следует превышать дозу 2 приема на один эпизод боли и 4 дозы в сутки. Парентерально ‡ При внутривенном введении эффект наступает через 5–7 мин и длится в течение 20–60 мин, при внутримышечном— через 7–15 мин и длится в течение 1–2 ч. При острой боли (например, при инфаркте миокарда) вводят внутривенно по 100–200 мкг при необходимости через каждые 20–40 мин. Можно комбинировать фентанил с дроперидолом (методика нейролептаналгезии) Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) ‡ Пластырь обеспечивает высвобождение фентанила с постоянной скоростью 25, 50, 75 и 100 мкг/ч на протяжении 72 ч. При повторном применении возможно развитие привыкания (скорость развития зависит от индивидуальных особенностей организма). Для аппликации лучше выбирать разные участки с отсутствием патологических изменений и наименьшим волосяным покровом. При отсутствии эффекта дозу повышают обычно на 25 мкг/ч через каждые 3 дня. Подбор дозы ТТС с фентанилом после применения морфина см. таблицу 1–2. Таблица 1–2. Подбор дозы ТТС с фентанилом после применения морфина (Drug: Facts and Comparisons, 2000) Некоторым пациентам требуется менять пластырь каждые 48 ч. При превышении дозы 300 мкг/ч следует перейти на другие методы обезболивания, при этом в ближайшие 12–18 ч применяют 1/2 дозы нового опиоида. В случае развития угнетения дыхания при аппликации ТТС необходимо его немедленное удаление. † Пиритрамид Дозировка и применение Парентерально ‡ Подкожно и внутримышечно вводят по 7,5–15 мг, при необходимости через каждые 6–8 ч. У детей разовая доза составляет 0,05–0,2 мг/кг. Эффект после введения развивается через 15–20 мин и длится в течение 4–6 ч. Внутривенно вводят медленно, взрослым — 15 мг, детям — 0,05–0,1 мг/кг. Эффект развивается через 1–2 мин. † Кодеин Кодеин (метилморфин)— наркотический агонист с умеренной аналгетической активностью. Он в большей степени, чем морфин, обладает противокашлевым действием и в меньшей степени угнетает дыхание и деятельность ЖКТ. Кодеина фосфат содержит 80 % кодеина; его допустимо применять у детей старше 6 месяцев (кодеин— у детей старше 2 лет). Для обезболивания назначают комбинированные препараты кодеина с ненаркотическими аналгетиками (см. таблицу 1–3). Комбинированные препараты, содержащие кодеин, фенобарбитал и кофеин, применяют для лечения мигрени. Не рекомендуют использовать для паллиативного лечения злокачественных новообразований комбинированные средства, которые содержат субтерапевтические дозы кодеина (менее 30 мг). Использование кодеина в качестве противокашлевого средства см. стр. 412, для лечения диареи— см. стр. 455. Таблица 1–3. Комбинированные препараты, содержащие кодеин Торговое название, производитель Каффетин (Caffetin) Alkaloid Форма выпуска, состав Таблетки: Кодеина фосфат, 8 мг Парацетамол, 250 мг Пропифеназон, 210 мг Кофеин, 50 мг ➠ Морфин внутрь, мг/сутки 45–134 135–224 225–314 315–404 405–494 495–584 585–674 675–764 765–854 855–944 945–1054 1055–1124 Морфин парентерально, мг/сутки 18–22 23–37 38–52 53–67 68–82 83–97 98–112 113–127 128–142 143–157 158–172 173–187 Фентанил ТТС, мкг/ч 25 50 75 100 125 150 175 200 225 250 275 300 Дипидолор (Dipidolor) Janssen-Cilag 0,75 % р-р для инъекций: ампула 2 мл (15 мг)
Доступ онлайн
В корзину