Книжная полка Сохранить
Размер шрифта:
А
А
А
|  Шрифт:
Arial
Times
|  Интервал:
Стандартный
Средний
Большой
|  Цвет сайта:
Ц
Ц
Ц
Ц
Ц

Лекарственные поражения печени и поджелудочной железы у животных при использовании нестероидных противовоспалительных препаратов

Покупка
Основная коллекция
Артикул: 667999.01.99
В монографии рассматриваются вопросы патологоморфологических изменений в пищеварительных железах животных, возникающих при длительном приеме нестероидных противоспалительных препаратов. Препараты данной группы широко применяются в клинической практике для лечения болезней опорно-двигательного аппарата, в послеоперационный период, при травмах.
Лазаренко, Л. В. Лекарственные поражения печени и поджелудочной железы у животных при использовании нестероидных противовоспалительных препаратов : монография / Л. В. Лазаренко - Пермь : Пермский институт ФСИН России, 2016. - 94 с. - ISBN 978-5-905976-78-0. - Текст : электронный. - URL: https://znanium.com/catalog/product/922634 (дата обращения: 22.11.2024). – Режим доступа: по подписке.
Фрагмент текстового слоя документа размещен для индексирующих роботов
ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ИСПОЛНЕНИЯ НАКАЗАНИЙ

ФКОУ ВО Пермский институт ФСИН России

Л.В. Лазаренко

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПОРАЖЕНИЯ ПЕЧЕНИ

И ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ У ЖИВОТНЫХ

ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ

НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

Монография

Пермь
2016

УДК 615.06
ББК 53.52
Л17

Рецензенты:

Косарева П.В. – заведующий отделом морфологических 

и патофизиологических исследований ЦНИЛ ГБОУ ВПО ПГМУ 
им. академика 
Е.А. Вагнера 
Минздрава 
России, 
доктор 

медицинских наук;

Лойко В.С. – заместитель начальника главного центра –

начальник ветеринарно-санитарного отдела – ветеринарный врач 
ФКУЗ ГЦГСЭН ФСИН России, полковник внутренней службы.

Л17
Лазаренко Л. В.
Лекарственные 
поражения 
печени 
и 
поджелудочной 

железы 
у животных
при 
использовании 
нестероидных 

противовоспалительных 
препаратов: 
монография
/ 

Л. В. Лазаренко. – Пермь: ФКОУ ВО Пермский институт ФСИН 
России, 2016. – 94 с.

ISBN 978-5-905976-78-0

В 
монографии 
рассматриваются 
вопросы 

патологоморфологических изменений в пищеварительных железах 
животных, возникающих при длительном приеме нестероидных 
противоспалительных препаратов. Препараты данной группы 
широко применяются в клинической практике для лечения 
болезней опорно-двигательного аппарата, в послеоперационный 
период, при травмах.

Одобрено к печати решением Ученого совета 
ФКОУ ВО Пермский институт ФСИН России

(протокол от 27 мая 2015 г. № 10).

ISBN 978-5-905976-78-0

УДК 615.06

ББК 53.52

© Лазаренко Л.В., 2016
© ФКОУ ВО Пермский институт
ФСИН России, 2016

СОДЕРЖАНИЕ

СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ ....................................................................................4

ВВЕДЕНИЕ................................................................................................................5

ГЛАВА 1. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА 
НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ ......9

1.1. Фармакокинетика и фармакодинамика нестероидных 
противовоспалительных препаратов....................................................................9

1.2. Современная классификация нестероидных противовоспалительных 
препаратов. Побочные эффекты при их применении ..................................... 12

ГЛАВА 2. СОВРЕМЕННЫЕ ПРЕДСТАВЛЕНИЯ О 
ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПОРАЖЕНИЯХ ПЕЧЕНИ И 
ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ, СВЯЗАННЫЕ С ПРИМЕНЕНИЕМ 
НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ ... 17

2.1. Реактивные изменения в печени и поджелудочной железе при 
длительном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов..... 17

2.2. Патогенез НПВП-ассоциированного гепатита и НПВПассоциированного панкреатита.......................................................................... 24

ГЛАВА 3. ГИСТОПАТОЛОГИЧЕСКИЕ ИЗМЕНЕНИЯ В ПЕЧЕНИ
И ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЕ У ЖИВОТНЫХ ПРИ 
ДЛИТЕЛЬНОМ ПРИЕМЕ НИМЕСУЛИДА................................................... 28

3.1. Материалы и методы исследования, используемые для изучения 
изменений в печени и поджелудочной железе у опытных животных........... 29

3.2. Результаты гистологического исследования пищеварительных желез 
у интактных животных ....................................................................................... 32

3.3. Результаты гистологического исследования ткани печени у 
животных с экспериментальной НПВП-гепатопатией ................................... 37

3.4. Результаты гистологического исследования ткани поджелудочной 
железы у животных с экспериментальной НПВП-панкреатопатией............. 45

ГЛАВА 4. ГИСТОПАТОЛОГИЧЕСКИЕ ИЗМЕНЕНИЯ В ПЕЧЕНИ
И ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЕ У ЖИВОТНЫХ ПРИ 
ДЛИТЕЛЬНОМ ПРИЕМЕ КАРПРОФЕНА .................................................... 61

4.1. Результаты гистологического исследования ткани печени у 
животных с экспериментальной НПВП-гепатопатией ................................... 62

4.2. Результаты гистологического исследования ткани поджелудочной 
железы у животных с экспериментальной НПВП-панкреатопатией............. 69

ЗАКЛЮЧЕНИЕ ..................................................................................................... 81

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ ................................................................................... 84

СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ

АЛТ – аланинаминотрансфераза;
АСТ – аспартатаминотрансфераза;
АТФ – аденозинтрифосфат;
НПВП – нестероидные противовоспалительные препараты;
ЦОГ – циклооксигеназа;
цАМФ – циклический аденозинмонофосфат.

ВВЕДЕНИЕ

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, NSAID) –

группа 
лекарственных 
средств, 
обладающих 
обезболивающим, 

жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.

НПВП относятся к числу наиболее распространенных лекарственных 

средств, назначаемых врачами для лечения различных заболеваний у пациентов 
всех возрастных групп (Hawkey C.I. et
al., 2001). Также нестероидные

противовоспалительные 
препараты 
относятся 
к 
числу 
наиболее 

распространенных 
лекарственных 
средств, 
назначаемых 
ветеринарными 

врачами 
для 
лечения 
различных 
заболеваний 
домашних 

и сельскохозяйственных животных (Albretsen J.C., 2002; Sharkey M. et al., 2006;
Ягников С.А. Кулешова О.А., 2012).

У животных препараты данной группы применяются в основном для 

устранения боли при травмах, в послеоперационный период, заболеваниях 
опорно-двигательного аппарата.

В настоящее время в Российской Федерации для применения животным 

доступно несколько препаратов из группы НПВП, большая часть этих 
лекарственных средств предназначена для лечения людей. Традиционно 
назначаемыми медикаментами из этой группы являются: метамизол натрий 
(Metamizole sodium) –
анальгин, «Баралгин»,
«Максиган»; индометацин 

(Indometacin) –
«Метиндол»; диклофенак (Diclofenac) 
–
«Вольтарен», 

«Диклонат П», «Ортофен»; кеторолак (Ketorolac) – «Кеторол», «Кетродол»; 
кетопрофен (Ketoprofen) – «Кетонал»; ведапрофен – «Квадрисол»; карпрофен –
«Римадил 
Р». 
К специальным 
НПВП, 
предназначенныем 
эксклюзивно 

для мелких 
домашних 
животных, 
относится 
ведапрофен 
(квадрисол), 

кетопрофен (кетофен), карпрофен (Римадил Р) (Видаль Ветеринар, 2011). Все 
перечисленные препараты обладают анальгетическим эффектом различной 
силы (Справочник Видаль 2012; Видаль Ветеринар, 2011).

К побочным эффектам, которые сопровождают прием НПВП, относят

нарушения функции печени, почек, гематологические реакции, НПВНассоциированные патологии центральной нервной системы (Свинцицкий А.С., 
2002; Муравьев Ю.В., 2002; Жолобова Е.С. и др., 2009). Общеизвестно, что 
прием НПВП приводит к развитию патологии желудочно-кишечного тракта 
через неделю после начала лечения практически в 100 % случаев (Дроздов В.Н., 
2005). НПВП-гастропатия является важнейшей патологией, ассоциированной 
с НПВП (Каратеев А.Е., 2011).

В то же время не менее важна другая НПВП-ассоциированная патология 

пищеварительной системы, возникающая у людей и животных, – поражение 

печени 
в 
форме 
НПВП-ассоциированного 
гепатита, 
и 
поражение 

поджелудочной железы в форме НПВП-ассоциированного панкреатита.

В 1985 г.
Французским центром лекарственного контроля было 

зафиксировано 56 случаев гепатита, ассоциированного с применением 
нестероидных противовоспалительных препаратов (Жолобова Е.С. и др., 2009). 
В последнее время в специальной литературе появляется все больше работ, 
посвященных вопросам гепатотоксичности НПВП (Maddrey W.C. et al., 2000; 
Rostom А. et al., 2005; Sanchez-Matienzo D. et al., 2006; Traversa G. et al., 2003). 
При этом разные исследователи пришли к неоднозначным выводам. Так, 
некоторые авторы утверждают, что взаимосвязь между применением НПВП 
и заболеваниями 
печени 
еще 
недостаточно 
документирована; 
частота 

поражения печени при этом очень низка и относительно незначительна 
по сравнению с риском возникновения НПВП-гастропатий (Жолобова Е.С. 
и др., 2003).

Тем не менее на сегодняшний день все больше специалистов приходят 

к выводу 
о 
несомненной 
взаимосвязи 
НПВП
и 
гепатотоксичности. 

В литературе чаще стали появляться сообщения о поражениях печени на фоне 
приема 
препаратов 
данной 
группы, 
которые 
могут 
различаться
от 

бессимптомных 
форм, 
склонных 
к 
спонтанному 
разрешению, 
до 

фульминантного гепатита, который без экстренной трансплантации печени 
приводит к гибели больного (Walker AM., 1997; Жолобова Е.С. и др., 2009).

Наибольшее 
внимание 
в
настоящее 
время 
уделяется 
вопросу 

гепатотоксичности нимесулида (Van Steenbergen W. et al., 1998; Traversa G. et
al., 2003), ибупрофена (Sanchez-Matienzo D. et al., 2006), диклофенака натрия 
(вольтарена) (Муравьев Ю.В., 2002; Муравьев Ю.В. и др., 2002; Bort R. et al., 
1999; de Abajo F.J. et al., 2004), рофекоксиба (Rostom А. et al., 2005), сулиндака 
и индометацина (Rubenstein J., Laine L., 2004).

Клинические и экспериментальные исследования показывают, что как 

иммунологические, так и идиосинкратические реакции могут участвовать 
в патогенезе,
вызываемых 
селективными
(избирательными)

НПВП-поражениями печени (Муравьев Ю.В., 2002; O'Connor N. et al., 2003; 
Greaves R.R. et al., 2001). Не исключено, что токсическим влиянием 
на митохондрии обладают и нативные НПВП (Bort R. et al., 1999; Cantoni L. et
al., 2003; Scully L.J. et al., 1993). Возможно, что в процессе дезорганизации 
цитолемма гепатоцита приобретает антигенные свойства, что приводит 
к индукции аутоиммунного ответа,
и морфологически проявляется как 

перипортальный отек и мононуклеарная инфильтрация (Жолобова Е.С. и др., 
2009).

В патогенезе НПВП-ассоциированного поражения печени обсуждается 

роль блокады ферментных систем цикла Кребса и разобщения окислительного 
фосфорилирования (по типу синдрома Рейе) в митохондриях гепатоцитов 
(Bort R. 
et 
al., 
1999; 
Полунина Т.Е., 
Маев И.В., 
2007), 
блокады 

фосфодиэстеразы IV, нарушения экскреции желчи вследствие образования 
объемных 
комплексов 
метаболитов 
НПВП 
с 
желчными 
кислотами, 

энтеропеченочной 
рециркуляции 
НПВП, 
а 
также 
иммунологических 

нарушений (Циммерман Я.С., 2009; Федотова А.П. и др., 2010).

Недавние лабораторные исследования на животных способствовали 

определенному прогрессу в понимании механизмов НПВП-гепатотоксичности, 
но в настоящее время требуется проведение дальнейших исследований 
для полного представления патогенеза этого явления, что обеспечит лучшее 
понимание факторов риска и патофизиологии этого явления (O'Connor N, et al., 
2003), а следовательно, будет способствовать разработке путей направленной 
патогенетической коррекции НПВП-ассоциированного гепатита.

Сведения о поражении поджелудочной железы у людей и животных 

при длительном приеме НПВП в современной научной литературе крайне 
немногочисленны. Однако вопрос этот также представляет несомненный 
интерес.

В современной научной литературе встречаются сообщения о том, что 

НПВП может быть фактической причиной развития острого панкреатита. 
Зарубежными 
авторами 
проведен 
масштабный 
поиск 
по 
результатам 

исследований, представленных в PubMed/MEDLINE (использовались полные 
тексты статей, опубликованных с января 1966 по ноябрь 2009 года),
в отношении НПВП как причины острого панкреатита. Обнаружено, что самый 
высокий риск развития острого панкреатита при приеме НПВП связан 
с диклофенаком, а самый низкий – с напроксеном (Pezzilli R. et al., 2010).

Индуцированные приемом НПВП панкреатиты достаточно редки, как 

правило, они сопровождаются ростом амилазы (или липазы) в течение 48 часов 
после приема препарата, а также характерными болями в животе (UK Working 
Party 
on 
Acute 
Pancreatitis, 
2005). 
Чаще 
встречается 
панкреатит 

при пероральном приеме ибупрофена (Ruppert G.B. et al., 1981; Eland I.A. et al., 
1999). Угрожающей по развитию осложнений дозой в этом случае для человека 
является доза 51,4 мг/кг ибупрофена в сутки (UK Working Party on Acute 
Pancreatitis, 
2005). 
Имеются 
сведения 
о 
препаратах
группы 
НПВП, 

употребление 
которых 
также 
является 
возможной 
причиной 
острого

панкреатита (Eland I.A. et al., 1999; Singh S. et al., 2004; Antonopoulos S. et al., 
2005; Nigwekar S.U. et al., 2004; Trivedi C.D. et al., 2005).

На сегодняшний день патогенез этого явления неизвестен,
одной 

из гипотез является возможность индуцирования НПВП окислительной стрессреакции (Memis D. et al., 2005; Pezzilli R. et al., 2010).

Таким образом, в последние годы внимание исследователей все больше 

привлекают проблемы патогенеза, патоморфологии и поиск новых методов 
лечения НПВП-ассоциированного поражения печени и поджелудочной железы. 
Это объясняется прежде всего тем, что многогранность патогенетических 
механизмов повреждения паренхиматозных органов пищеварительной системы 
при длительном приеме НПВП дает возможность коррекции различных звеньев 
патогенеза этих патологических состояний и служит обоснованием проведения 
комплексной терапии, учитывающей возможность сочетанного воздействия 
на механизмы патологического процесса. Вместе с тем на сегодняшний день 
патогенез поражения тканей печени и поджелудочной железы у животных, 
сопровождающий длительный прием нестероидных противовоспалительных 
препаратов, остается до конца невыясненным.

Представленная работа посвящена изучению реактивных изменений, 

происходящих 
в 
паренхиматозных 
органах 
пищеварительной 
системы 

у животных при длительном приеме нестероидных противовоспалительных 
препаратов. Изучение проводили в условиях эксперимента.

Задача
исследования 
–
разработать 
экспериментальную 
модель 

поражения паренхиматозных органов пищеварительной системы (печени 
и поджелудочной 
железы), 
индуцированного 
приемом 
нестероидных 

противовоспалительных средств, применяемых в ветеринарной и медицинской 
практике, оценить характер поражения ткани печени и поджелудочной железы 
у животных в условиях эксперимента при помощи рутинных гистологических 
методов.

Было установлено, что течение реактивных процессов в паренхиматозных 

органах пищеварительной системы (печени и поджелудочной железе) 
у животных 
при 
длительном 
применении 
разных 
нестероидных 

противовоспалительных препаратов имеет определенные отличия, но имеется
ряд общих тенденций, отражающих основные звенья патогенеза НПВПассоциированных гепатита и панкреатита.

Разработанные 
экспериментальные модели 
НПВП-индуцированного 

гепатита и НПВП-индуцированного панкреатита могут быть использованы 
для дальнейшего 
изучения 
патогенеза
этих 
патологических 
состояний,

апробации в доклинических исследованиях новых лекарственных средств 
и методов профилактики поражения ткани печени и поджелудочной железы 
у людей 
и 
животных 
при 
длительном 
использовании 
нестероидных 

противовоспалительных препаратов.

ГЛАВА 1. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА 

НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

В 
настоящее 
время 
спектр 
применения 
нестероидных 

противовоспалительных препаратов в медицинской и ветеринарной практике 
достаточно широк.

В 1829 г. была впервые выделена салициловая кислота из коры ивы, после 

чего НПВП прочно заняли свое место
в фармакотерапии различных 

заболеваний, проявляющихся болью или воспалением. Они получили широкое 
рапространение, т. к. в отличие от анальгетических опиатов не имеют побочных 
эффектов, таких как седация, угнетения дыхания и привыкание. Большинство 
этих препаратов считаются достаточно безопасными и продаются без рецепта.
Наиболее известные представители: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Распространение НПВП в клинической практике заставило обратить 

внимание 
на 
нежелательные 
изменения, 
возникающие,
как 
правило,

при длительном применении этих относительно безопасных препаратов.

1.1. Фармакокинетика и фармакодинамика нестероидных 

противовоспалительных препаратов

Фармакокинетика изучает
химические превращения
лекарственных 

веществ в организме, фармакодинамика – это наука о механизме действия 
лекарства на организм.

Большинство 
препаратов 
НПВП
являются 
неселективными

(неизбирательного 
действия) 
ингибиторами
фермента
циклооксигеназы, 

подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. 
Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов из арахидоновой 
кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной 
мембраны за счет фермента фосфолипазы A2. Простагландины, наряду с 
другими функциями, являются посредниками и регуляторами в развитии 
воспаления.
Данный механизм был открыт Джоном Робертом Вейном, 

получившим Нобелевскую премию за свое открытие.

По клиническуму действию все НПВП обладают похожими признаками, 

к которым относятся:

неспецифичность 
противовоспалительного 
эффекта, 
то 
есть

тормозящее влияние на любой воспалительный процесс независимо от его 
этиологических и нозологических особенностей;

сочетание 
противовоспалительного, 
болеутоляющего

и жаропонижающего действий;

относительно 
хорошая 
переносимость, 
что 
связано
с быстрым 

выведением из организма;

тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов;
связывание 
с 
альбуминами 
сыворотки 
(между 
различными 

препаратами существует конкуренция за места связывания). Это имеет 
существенное значение, поскольку, с одной стороны, несвязанные лекарства 
быстро выводятся из организма и не оказывают дополнительного действия, 
а с другой – освобожденные из связи с альбумином лекарственные средства 
могут создать необычно высокую концентрацию и вызвать побочные эффекты.

Основные механизмы универсальны для большинства препаратов, хотя 

различная 
их 
химическая 
структура 
предполагает 
преимущественное 

воздействие на какие-то определенные процессы.

В действии НПВП выделяют следующие центральные звенья:

Предупреждение повреждения клеточных структур, уменьшение 

проницаемости 
капилляров, 
наиболее 
отчетливо 
ограничивающее 

экссудативные 
проявления 
воспалительного 
процесса 
(торможение 

перекисного окисления липидов, стабилизация лизосомальных мембран, 
препятствующая выходу в цитоплазму и во внеклеточное пространство 
лизосомальных гидролаз, способных разрушать протеогликаны, коллаген, 
хрящевую ткань).

Снижение 
интенсивности 
биологического 
окисления, 

фосфорилирования и гликолиза, что приводит к торможению выработки 
макроэргов, необходимых для биосинтеза веществ, транспорта жидкости 
и ионов металлов через клеточную мембрану, и для многих других процессов, 
играющих важную роль в патогенезе воспаления (снижение энергообеспечения 
воспалительной реакции). Кроме того, влияние на тканевое дыхание и гликолиз 
изменяет пластический обмен, т. к. промежуточные продукты окисления 
и гликолитических превращений субстратов служат строительным материалом 
для различных синтетических реакций (например, биосинтез кининов, 
мукополисахаридов, иммуноглобулинов).

Торможение 
синтеза 
или 
инактивация 
медиаторов 
воспаления 

(гистамин, серотонин, брадикинин, лимфокины, простагландины, факторы 
комплемента и другие, неспецифические эндогенные, повреждающие факторы).

Модификация субстрата воспаления, т. е. некоторое изменение 

молекулярной 
конфигурации 
тканевых 
компонентов, 
препятствующее 

вступлению их в реакцию с повреждающими факторами.

Цитостатическое 
действие, 
приводящее 
к 
торможению 

пролиферативной фазы воспаления и уменьшению поствоспалительной фазы 
склеротического процесса.