Фармакология. Ч. 2

УДК 615(075.8)
ББК 52.81я73
	
Б94
Ре ц е н з е н т ы: кафедра клинической фармакологии УО «Белорусский государственный медицинский университет» (заведующий кафедрой доктор 
медицинских наук, профессор А.В. Хапалюк); заведующий кафедрой клинической фармакологии и терапии УО «Белорусская медицинская академия последипломного образования» кандидат медицинских наук, доцент А.Г. Захаренко
Все права на  данное издание защищены. Воспроизведение всей книги или 
любой ее части не может быть осуществлено без разрешения издательства
Бушма, М. И.
Б94	 	
Фармакология : учеб. пособие. В 2 ч. Ч. 2 / М. И. Бушма, К.М. Бушма. – Минск : Выш. шк., 2013.  – 464 с.: ил.
ISBN 978-985-06-2174-0.
Рассмотрены основные аспекты лекарственных средств, регулирующих обмен веществ, оказывающих противовоспалительное, иммунотропное, противорадиационное, противомикробное, противовирусное, противопротозойное и противоопухолевое действие. 
Для студентов учреждений высшего медицинского образования.
Будет полезно магистрантам.
УДК 615(075.8) 
ББК 52.81я73
Учебное издание
Бушма Михаил Иванович
Бушма Кирилл Михайлович
ФАРМАКОЛОГИЯ
Учебное пособие
В двух частях
Часть 2
Редактор В.В. Такушевич. Художественный редактор В.А. Ярошевич.
Технический редактор Н.А. Лебедевич. Корректоры Н.Г. Баранова, В.И. Аверкина, 
Е.З. Липень. Компьютерная верстка И.В. Войцехович.
Подписано в печать 19.02.2013. Формат 84×108/32. Бумага офсетная. Гарнитура «Times New 
Roman». Офсетная печать. Усл. печ. л. 24,36. Уч.-изд. л. 23,8. Тираж 800 экз. Заказ 77.
Республиканское унитарное предприятие «Издательство “Вышэйшая школа”». 
ЛИ № 02330/0494062 от 03.02.2009. Пр. Победителей, 11, 220048, Минск.
e-mail: market@vshph.com   http://vshph.com
Открытое акционерное общество «Полиграфкомбинат им. Я. Коласа».
ЛП № 02330/0150496 от 11.03.2009. Ул. Корженевского, 20, 220024, Минск.
ISBN 978-985-06-2174-0 (ч. 2)	
© Бушма М.И., Бушма К.М., 2013
ISBN 978-985-06-2172-6	
© Оформление. УП «Издательство
	
“Вышэйшая школа”», 2013

Раздел I. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, 
РЕГУЛИРУЮЩИЕ ОБМЕН ВЕЩЕСТВ
Глава 1. Гормональные препараты полипептидной 
структуры и производные тирозина
Нервная и гормональная системы регулируют функции организма. Нервная система передает информацию путем электрических импульсов, направляемых от нейрона к нейрону или от нейрона к тканям (мышцы, железы). Импульсы действуют в течение 
милисекунд. Гормональная система выделяет гормоны в кровь, 
которая доставляет их к тканям. Гормоны действуют от нескольких секунд до нескольких дней и дольше. Эти регуляторные системы взаимодействуют между собой.
Некоторые вещества действуют в обеих системах. Они могут быть гормонами (продукты эндокринных желез) и медиаторами (продукты нейронов): норэпинефрин, соматостатин, 
вазопрессин, окситоцин, холецистокинин, вазоактивный кишечный пептид.
К эндокринным железам относятся гипоталамус, гипофиз, эпифиз, половые, щитовидная и паращитовидные, надпочечники, островковые клетки поджелудочной железы; секреторные клетки, выстилающие кишечный тракт; плацента, 
предсердие.
Гормоны – сильнодействующие агенты. Они повышает активность чувствительных тканей. Для получения эффекта достаточно их ничтожных количеств. Чувствительные к гормонам клетки имеют рецепторы. После возбуждения рецепторов 
гормонами внутри клетки происходит ряд изменений.
Регуляция деятельности эндокринных желез осуществляется несколькими путями.
X
X Уровень секретируемых железами гормонов. Это принцип прямой и обратной связи. Так регулируется секреция передней и средней долей гипофиза. 
Кровь, оттекающая из гипоталамуса, перфузирует переднюю и среднюю доли гипофиза. Вместе с ней поступают либерины, статины (в заднюю долю поступают готовые гормоны гипоталамуса: окситоцин, вазопрессин).
Либерины взаимодействуют с поверхностными рецепторами 
клеток гипофиза и стимулируют выброс тропных гормонов (например, АКТГ). Последние попадают в кровь и достигают желез 
3

внутренней секреции (например, коркового слоя надпочечников). 
Взаимодействуют с рецепторами клеток желез и стимулируют 
выброс в кровь гормонов (например, кортизола). 
Статины взаимодействуют с поверхностными рецепторами гипофиза и ингибируют его функцию. Уровень секретируемых им гормонов (например, АКТГ) снижается. Ингибируется 
функция периферических желез (например, коры надпочечников), уменьшается секреция гормонов (например, кортизола). 
X
X Изменение в крови уровня регулируемых гормонами веществ. Таким способом регулируется секреция инсулина и 
глюкагона, кальцитонина, паратгормона и альдостерона.
Регуляция секреции инсулина и глюкагона. Регуляторная 
молекула – глюкоза. Высокий уровень глюкозы в крови стимулирует секрецию инсулина. По мере нормализации ее содержания секреция инсулина тормозится. Низкий уровень глюкозы в крови стимулирует секрецию глюкагона, глюкокортикоидов и эпинефрина. По мере нормализации в крови уровня 
глюкозы их секреция тормозится.
Регуляция секреции кальцитонина и паратгормона. Регуляторная молекула  – ион Са2+. Высокий уровень иона Са2+ в 
крови повышает секрецию кальцитонина. По мере снижения 
уровня ионов Са2+ секреция кальцитонина тормозится. Низкий уровень ионов Са2+ повышает секрецию паратгормона. 
По мере нормализации уровня ионов Са2+ в крови секреция 
паратгормона тормозится.
Регуляция секреции альдостерона. Регуляторная молекула  – 
ион Na+ (и АКТГ!). Высокий уровень ионов Na+ в крови снижает 
секрецию альдостерона, уменьшается реабсорбция ионов Na+ в 
дистальных канальцах нефронов и повышается его выделение с 
мочой. Низкий уровень ионов Na+ стимулирует секрецию альдостерона, усиливает реабсорбцию Na+. По мере нормализации 
уровня ионов Na+ секреция альдостерона снижается.
Железы внутренней секреции, выделяющие гормоны белкового строения и производные тирозина представлены на рис. 1.1
Гипоталамус. Секретирует пептиды. Они действуют на 
поверхностные рецепторы. Усиливают (либерины) или тормозят (статины) секрецию гормонов гипофизом.
Гормоны гипоталамуса. Контролируют высвобождение гормонов передней доли гипофиза. Гипоталамус также синтезирует 
вазопрессин и окситоцин, которые транспортируются в заднюю 
долю гипофиза, где накапливаются или высвобождаются.
4

Препараты гипоталамуса представлены на рис. 1.2.
Рис. 1.1. Железы внутренней секреции, выделяющие гормоны белкового 
строения и производные тирозина
Рис. 1.2. Препараты гипоталамуса
X
X Серморелин
П р о и с хо ж д е н и е. Соматотропин-рилизинг гормон.
С т р о е н и е. Белок (40 аминокислот). 
М е х а н и з м  д е й с т в и я. Возбуждает рецепторы на мембране соматотрофов передней доли гипофиза.
Д е й с т в и е. Повышает уровень соматотропина в крови.
П р и м е н е н и е. С диагностической целью используется 
у детей малого роста (хороший выброс соматотропного гормона свидетельствует о нарушении функции гипоталамуса, сниженный – о нарушении функции гипоталамуса или гипофиза).
С лечебной целью используетяся у больных с дефицитом 
соматотропного гормона (карлики).
Ф а р м а ко к и н е т и к а. Вводят в вену. Действует 1 ч.
5

X
X Соматостатин
П р о и с хо ж д е н и е. Это соматотропинингибирующий 
гормон.
С т р о е н и е. Белок (14 аминокислот). 
И с т о ч н и к. Гипоталамус, другие участки мозга, Д-клетки поджелудочной железы, кишечник.
М е х а н и з м  д е й с т в и я. Возбуждает рецепторы на поверхности клеток-мишеней.
Д е й с т в и е. Уменьшает выделение сомато- и тиреотропина, инсулина и глюкагона. Тормозит рост и пролиферацию 
клеток.
П р и м е н е н и е. Тяжелый понос у больных с випомами. 
(випома – опухоль поджелудочной железы. Вырабатывает вазоактивный интерстициальный пептид. Развиваются: гипотония, понос, гипокалиемия, обезвоживание). Из-за слишком короткой длительности действия и отсутствия специфичности 
при акромегалии не применяют.
Ф а р м а ко к и н е т и к а. Вводят в вену. Действует 1–3 минуты. Выводится почками.
П о б о ч н о е  д е й с т в и е. Головная боль, тошнота, боли в 
животе, диспепсия, артериальная гипертензия, меноррагия.
Ф о р м а  
в ы п у с к а. 
Лиофилизированный 
порошок 
(0,00025; 0,002 и 0,003) для приготовления инъекционных 
растворов.
X
X Октреотид
П р о и с хо ж д е н и е. Синтетический аналог соматостатина. 
Д е й с т в и е. В 45 раз активнее подавляет секрецию соматотропина.
П р и м е н е н и е. Акромегалия и карциноидный синдром, 
гастринома и глюкогенома, гиперплазия панкреатических островков и водная диарея, гипокалиемия и ахлоргидрия, «диабетическая диарея». 
П о б о ч н о е  д е й с т в и е. Тошнота, рвота, анорексия, 
боли в животе, метеоризм, стеаторея, образование желчных 
камней, нарушение функции печени, острый панкреатит.
Ф о р м а  в ы п у с к а. Раствор в ампулах (0,005; 0,05%  – 
1 мл и 0,01% – 5 мл) для инъекций.
X
X Тиреотропин-рилизинг гормон
Д е й с т в и е. Увеличивает секрецию тиреотропина.
П р и м е н е н и е. Диагностика гипо- и гипертиреоидных 
состояний (при патологии гипоталамуса введение тиреотро6

пин-рилизинг гормона приводит к ответу гипофиза, замедленному во времени; при патологии гипофиза не вызывает его ответной реакции; при патологии щитовидной железы вызывает 
мощный выброс тиреотропина).
X
X Кортикотропин-рилизинг гормон
Д е й с т в и е. Повышает секрецию АКТГ и эндорфина гипофизом.
П р и м е н е н и е. Диагностика болезни Кушинга (по уровню секреции АКТГ в ответ на введение кортикотропин-рилизинг гормона можно различать удачно прооперированных 
больных с болезнью Кушинга (пониженный или нормальный 
ответ) от неудачно прооперированных (повышенный ответ). 
При недостаточности надпочечников тест позволяет дифференцировать поражение гипоталамуса (нормальный ответ) от 
нарушений функции гипофиза (сглаженный ответ)).
П о б о ч н о е  д е й с т в и е. Покраснение лица.
Ф о р м ы  в ы п у с к а. Порошок в ампулах (0,0001) для 
приготовления внутривенных растворов.
X
X Гонадорелин
П р о и с хо ж д е н и е. Гонадотропин-рилизинг гормон.
Д е й с т в и е. Усиливает секрецию фолликулостимулирующего и лютенизирующего гормонов.
П р и м е н е н и е. С диагностической целью. Используется 
для диагностики замедленного полового созревания, сниженная секреция лютенизирующего гормона в ответ на введение 
гонадорелина свидетельствует о заболевании гипоталамуса 
или гипофиза. 
С лечебной целью применяется при задержке полового созревания, крипторхизме. 
X
X Леупролид, нафарелин, бусерелин, госерелин, гистрелин.
П р о и с хо ж д е н и е. Аналоги гонадорелина.
М е х а н и з м  д е й с т в и я. Длительно поддерживающийся 
постоянно высокий уровень их в плазме, уменьшает функцию 
гонад (биохимическая кастрация).
Д е й с т в и е .  Более сильное и длительное, чем у гонадорелина.
П р и м е н е н и е. Рак предстательной железы, фибромиома 
матки, эндометриоз, поликистоз яичников, преждевременное 
половое созревание. 
Ф о р м а  в ы п у с к а. Гистрелин. Имплантат в виде стержней (3,6 и 10,8 мг) для подкожного введения.
7

Особенности фармакокинетики:
•
• леупролид – вводят под кожу, в мышцу, вену;
•
• нафарелин – интраназальный аэрозоль;
•
• бусерелин – вводят под кожу и интраназально;
•
• госерелин – подкожный имплантат, вводят шприцем;
•
• гистрелин – вводят под кожу.
Гормональные препараты гипофиза, агонисты и антагонисты. Передняя доля гипофиза секретирует гормоны белкового происхождения, регулирующие периферические железы (щитовидная железа, надпочечники, семенники, яичники, 
печень, молочная железа).
Гормональные препараты передней доли гипофиза, их агонисты и антагонисты представлены на рис. 1.3
Рис. 1.3. Гормональные препараты передней доли гипофиза, их агонисты 
и антагонисты
С т р о е н и е. Белки. 
М е х а н и з м  д е й с т в и я. Связываются с поверхностными рецепторами на клетках-мишенях.
П р и м е н е н и е. При недостаточности соответствующих 
гормонов.
8

X
X Соматропин
П р о и с хо ж д е н и е. Гормон роста. 
И с т о ч н и к. Технология рекомбинантной ДНК. 
П р и м е н е н и е. Для лечения недостаточности гормона 
роста у детей. 
П о б о ч н о е  д е й с т в и е. Головная боль, повышение внутричерепного давления, отеки, артралгия, миалгия.
Ф о р м а  в ы п у с к а. Порошок в ампулах (4; 4,86; 8, 10, 
12; 12,96; 16,24 МЕ).
X
X Соматрем 
П р о и с хо ж д е н и е. Синтетический аналог соматропина.
С т р о е н и е. Содержит дополнительную концевую метильную группу.
X
X Пегвисомант
С т р о е н и е. Аналог соматропина.
Механизм действия.  Блокирует рецепторы соматропина.
П р и м е н е н и е. Акромегалия. 
X
X Тиреостимулирующий гормон
Д е й с т в и е. Усиливает синтез тироксина.
П р и м е н е н и е. С радиоактивным йодом при раке щитовидной железы (для усиления захвата 131J железой).
X
X Кортикотропин
П р о и с хо ж д е н и е. АКТГ.
И с т о ч н и к. Передняя доля гипофиза убойного скота. 
Д е й с т в и е. Усиливает секрецию глюко- и минералокортикоидов, надпочечниковых андрогенов. 
П р и м е н е н и е. Для дифференциальной диагностики первичной надпочечниковой недостаточности (болезнь Адиссона), обусловленной атрофией надпочечников, от вторичной 
надпочечниковой недостаточности, вызванной неадекватной 
секрецией АКГТ.
П о б о ч н о е  д е й с т в и е. См. глюкокортикоиды и андрогены. Боль в месте инъекции, аллергия.
Ф о р м а  в ы п у с к а. Ампулы (20 и 40 ЕД). Ампулы пролонгированного действия (40 и 80 ЕД).
X
X Косинтропин 
Происхождение. Синтетический аналог кортикотропина. 
П р и м е н е н и е. С диагностической целью.
X
X Фолликулостимулирующий гормон
Д е й с т в и е  н а  я и ч к и. Усиливает сперматогенез и синтез андрогенсвязывающего белка. Способствует превращению 
андрогенов в эстрогены.
9

Д е й с т в и е  н а  я и ч н и к и. Усиливает созревание клеток 
фолликулов и развитие ооцитов.
X
X Урофоллитропин
П р о и с хо ж д е н и е. Аналог фолликулостимулирующего 
гормона.
X
X Лютеинизирующий гормон 
Д е й с т в и е  н а  я и ч к и . Усиливает секрецию тестостерона.
Д е й с т в и е  н а  я и ч н и к и. Усиливает синтез эстрогенов 
(до овуляции) и прогестерона (после овуляции).
П о б о ч н о е  д е й с т в и е. Синдром гиперстимуляции яичников, многоплодная беременность, диспепсия, лихорадка, артралгия, миалгия, гинекомастия, аллергия.
Ф о р м а  в ы п у с к а. Лиофилизированный порошок во 
флаконах (75 и 150 МЕ) для приготовления инъекционных 
растворов.
X
X Хорионический гонадотропин
П о л у ч е н и е. Из мочи беременных женщин.
Д е й с т в и е. См. лютеинизирующий гормон.
П о б о ч н о е  д е й с т в и е. Гиперстимуляция яичников, 
увеличение яичек, аллергия.
Ф о р м ы  в ы п у с к а. Порошок во флаконах (500, 1000, 
1500, 2000 ЕД); порошок в ампулах (500, 1500, 2000, 5000 МЕ).
X
X Менотропины 
С о с т а в. Фолликулостимулирующий, лютеинизирующий 
гормоны.
Д е й с т в и е. Усиливают сперматогенез, овуляцию.
П р и м е н е н и е. Бесплодие.
П о б о ч н о е  д е й с т в и е. Синдром гиперстимуляции яичников, многоплодная беременность, диспепсия, лихорадка, артралгия, миалгия, гинекомастия, аллергия.
Ф о р м ы  в ы п у с к а. Лиофилизированный порошок гонадотропина менопаузального во флаконах (75 ЕД); фолликулостимулирующего гормона в ампулах (75 и 150 МЕ); лютеинизирующего гормона в ампулах (35; 70 и 75 МЕ) для приготовления инъекционных растворов.
X
X Человеческий менопаузальный гонадотропин 
П р и м е н е н и е. Гипофизарный и гипоталамический гипогонадизм с бесплодием, вызванным отсутствием овуляции.
X
X Пролактин
Д е й с т в и е. Усиливает лактацию и митогенную активность лимфоцитов.
10